拉贝洛尔

中文名称：拉贝洛尔

中文别名：拉本他乐

英文名称：labetalol

英文别名：Labetalol; rac Labetalol;

CAS号：36894-69-6

分子式：C19H24N2O3

分子量：328.40500

精确质量：328.17900

PSA：95.58000

LogP：3.22660

结构式：

物化性质

密度：1.2 g/cm3

沸点：552.7ºC at 760 mmHg

闪点：288.1ºC

折射率：1.609

安全信息

海关编码：2924299090

片剂：每片100mg；200mg。注射液：每支50mg（5ml）。

药效学

本品为兼有α受体及β受体阻滞剂作用的降压药。对β1及β2无选择作用，其阻断α受体和β受体的相对强度，口服时为1：3，静脉注射时为1：7。与单纯β受体阻滞剂不同，能降低卧位血压和周围血管阻力，一般不降低心输出量或每次心搏出量。对卧位患者心律无明显变化，对立位及运动时心率则减慢。其降压效果比单纯β受体阻滞剂为优。原理是阻断肾上腺素受体，放缓窦性心律，减少外周血管阻力。这种药物特别对治疗妊娠高血压综合征有着疗效。

功用作用

本品使支气管平滑肌收缩的作用虽不强，但对哮喘患者仍可致支气管痉挛。</P><P> 口服后可吸收，生物利用度约70%；吸收迅速，血浆药物依度达峰时间1～2小时。在血浆中与血浆蛋白的结合率为50%。约有95%在肝中被代谢。t1/2为3.5～1.5小时，作用可维持8小时、Vd为11.2L/kg。</P><P> 本品适用于治疗轻度至重度高血压和心绞痛；静注能治疗高血压危象。

用法用量

拉贝洛尔有着100, 200和300mg三种计量的口服药片，静脉注射(只有Trandate)为5 mg/ml。口服：开始1次100mg，每日2～3次。如疗效不佳，可增至1次200mg，每日3～4次。通常对轻、中、重度高血压的每日剂量相应为300～800mg、600～1200mg、1200～2400mg，加用利尿剂时可适当减量。静注：1次100～200mg。

注意事项

常见有眩晕、乏力、幻觉、胃肠道障碍等。儿童、孕妇及哮喘、脑溢血患者忌用静注。注射液不能加入葡萄糖盐水中作静注或静滴。

不良反应

疲乏，睡意，虚弱，失眠，性欲下降，服用后头皮刺痛，个别罕见的不良反应有哮喘加重、呼吸困难。如果在服用后出现呼吸加重的现象，不要使用另外的计量；如果你认为是服用了拉贝洛尔而导致哮喘加重，呼吸困难，应立即求诊。说明：如果病人出现哮喘加重、呼吸困难现象(可能未降低氧值)，需停止服药，求助医生。近距离监控病人状况，直到呼吸困难问题得到完全缓解。

禁忌症

本品静脉注射用禁于儿童、孕妇、哮喘及脑溢血患者。