阿普林定

：阿普林定

英文名称：Aprindine

中文别名：安搏律定、安室律定、茚丙胺、茚满丙二胺

英文别名：Amidonal、Fibocil、Fiboran、Fibroran

为抗心律失常药，并有局部麻醉作用（局麻作用较利多卡因强）．减慢心房、心室肌和浦氏纤维０相上升速度，减慢心房和心室的传导．降低自律性。心房心室，房室结不应期延长．口服吸收良好，２小时后达最高血浓度．

【药理作用】本品为Ⅰb类抗心律失常药。其局部麻醉作用约为利多卡因的24倍，其电生理效应类似利多卡因。主要缩短心肌传导纤维的动作电位时程与延长不应期，降低0相最大上升速率和4相舒张期自动除极，减慢传导速度，延长心房、心室的有效不应期、房室结的功能性不应期和有效不应期。阻滞旁路传导，对前向阻滞较逆向阻滞更为显著。并有轻度抑制心肌收缩力和轻度降压作用。

药动学

口服吸收良好，口服后3h达血浆浓度峰值，生物利用度为80％～90％，表观分布容积为3.66L/kg，血浆蛋白结合率为85％～95％。主要在肝内代谢，65％由尿中排出，35％由粪便排出。长期服药后有少量N-去乙基代谢物产生，具有药理活性。半减期为13～50h(平均27.9h)，有效血药浓度为0.5～2μg/ml。

可用于室性及房性早搏、阵发性室上性心动过速、房颤等，对各种快速型心律失常有较好疗效。

主要用于防治室性心律失常。对洋地黄中毒引起的心律失常也有效。尤适用于急件心肌梗死早期作为预防室性早搏、室性心动过速和心室颤动用。也适用于预激综合征伴室上性心动过速。对顽固性室性早搏效果显著。由于本品不良反应较多，且有致心律失常作用，因此，目前多作为二线的抗心律失常药物。

【用法用量】

口服,首次100mg,后每6小时50-100mg,日最大量0.3g,第2-3天各100-150mg,分2-3次服.维持量每日50-100mg,分2次服.静滴首次100-200mg,滴速2-5mg/分,30分钟滴完,24小时总量不超过300mg.急症可在心电监护下增量至10-15mg/分;也可在输液时将药液直接注入输液管,每次20mg,于30-60秒内注入静脉,隔1-2分钟注入1次,总量达200mg为止.如无效,隔1小时及6小时再各给100mg,总量不超过400mg,奏效后改口服维持.

【用法及用量】口服，每次50mg，每日3次，有效后改为每次25mg，每日4次，以后改为25mg，每日3次，再改为每次25mg，每日1～2次维持。

静脉推注，每次25～50mg。静脉滴注，以200mg加于5％葡萄糖液500ml中，按2mg／min的速度滴注。

服药前应详细询问病史，应注意有无黄疸或癫痫史。如有这些病史宜慎用。

服药期间应同时口服地西泮与维生素B6，以防止癫痫样抽搐发作。如有癫痫发作，立即肌注地西泮，同时减量服用。

【剂型与规格】片剂：25mg／片，50mg／片。注射剂：100mg/10ml。

【禁用慎用】

癫痫患者忌用.老年,巴金森氏病,肝肾功能不全者慎用.

窦性心动过缓、Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞、严重的室内传导障碍、束支传导阻滞、重症癫痫、黄疸和白细胞减少者禁用。心力衰竭者为相对禁忌。

老年人、帕金森病或肝、肾功能不全者慎用。

有黄疸或癫痫史宜慎用。

【给药说明】

服药前应详细询问病史，应注意有无黄疸或癫痫史。如有这些病史宜慎用。

服药期间应同时口服地西泮与维生素B6，以防止癫痫样抽搐发作。如有癫痫发作，立即肌注地西泮，同时减量服用。

【不良反应】

眩晕,肌肉震颤,共济失调,精神失常或错乱,癫痫样抽搐,胃肠道反应.轻度或暂时性粒细胞减少.个别病例有黄疸,转氨酶升高.心动过缓,房室传导阻滞。

本品的治疗剂量与中毒剂量相当接近，副作用相当多见。如恶心、呕吐、腹泻等胃肠道症状。当血浆浓度在2μg/ml时，可出现头晕，神经过敏，记忆障碍等。当血药浓度在3μg/ml时，可出现共济失调、颤抖、复视、幻觉、癫痫发作等。此外，还可引起胆汁淤滞性黄疸和粒细胞缺乏症，据认为系特异质反应所致。也可见暂时性肝功能减退。

【相互作用】

本品易致脑部副作用，因此，不宜与麻醉药或中枢抑制药合用。也不宜与利多卡因同用，因可能引起惊厥。 服药期间尽量避免与钾和镁同时服用。