水飞蓟宾

　　物名称： 水飞蓟宾

　　药物别名： 水飞蓟素，益肝灵，Silybin，Silymarin，LEGALON

　　英文名称： Silibinin

　　药物说明： 胶囊（水飞蓟宾胶囊）；片剂（益肝灵片）：每片35mg，38.5mg。

　　药理、毒理试验结果表明，本品有明显的保护及稳定肝细胞膜的作用；对四氯化碳、硫代乙酰胺、毒蕈碱、鬼笔碱、猪屎豆碱等肝脏毒物引起的各种类型肝损伤具有不同程度的保护和治疗作用，并对四氯化碳所引起的丙氨酸氨基转移酶的升高有一定的阻止作用。 适用于慢性迁延性肝炎、慢性活动性肝炎，初期肝硬化、肝中毒等病的治疗。临床试用于急、慢性肝炎患者，症状、体征、肝功能均有明显改善。

　　用法用量： 口服，每次2片，每日3次，或遵医嘱。

　　注:本品一般为处方药。

　　如今，这种昔日被用于治病救人的药，竟被化妆品生产商又赋予了崭新的内涵。据了解，国外某化妆品生产商的研究者们发现，本品具有抗氧化和抗衰老的功效.不久,便将其稍作处理，应用与化妆品中。

　　结构式如右图。水飞蓟用来治疗肝胆疾病已有2000 多年的历史，水飞蓟素作为其主要的活性成分可以防止化学毒素、食物毒素和药物等对肝脏造成的损伤，促进肝细胞的再生和修复，被称为“天然的保肝药”；作为强抗氧化剂，能够清除人体内的自由基，延缓衰老。近年来，由于水飞蓟宾显示出保肝和抗氧化以外的活性而备受关注，其中水飞蓟宾表现出的抗癌和肿瘤预防作用已经显示出很好的开发潜力。它被广泛应用于医药、保健品、食品和化妆品等产品中。性 质：类白色结晶性粉末。无臭、味微苦涩，有引湿性。易溶于丙酮、乙酸乙酯、甲醇、乙醇，略溶于氯仿，几乎不溶于水。一水合物（甲醇－水），mp.180℃;无水物，mp.158℃（180℃分解)。

　　CAS: 22888-70-6

　　EINECS 登录号: 245-302-5

　　分 子 式：C25H22O10

　　分 子 量：482.44

MDL： MFCD00017488

　　分子结构：

　　药理作用：水飞蓟宾有明显的保护和稳定肝细胞的作用，用于治疗急慢性肝炎、肝硬化、肝中毒等病。对肝炎患者症状、肝功能均有明显的改善。具有稳定细胞及细胞内生物膜的作用。具有抗效射的作用。能抑制甲醛引起的腹膜炎。

　　包装说明：毫克级,克级

　　保 质 期：2年

　　保 存： 阴凉干燥，避光环境保存

水飞蓟素是从菊科药用植物水飞蓟种子的种皮中提取出来的植物提取物，呈黄色粉末或结晶状粉末，味苦。易溶于丙酮、乙酸乙酯、乙醇及甲醇、难溶于氯仿，不溶于水。主要成分有水飞蓟宾、异水飞蓟宾、水飞蓟宁和水飞蓟亭等黄酮类物质。该物质具有如下功效：保护肝脏细胞免受毒性物质侵害，尤其是酒精及环境污染物(农药、重金属等)入侵损害肝脏；具有强力的抗氧化功能，能保护肝脏细胞免受自由基破坏，效力远胜于维生素E；促进蛋白质的合成，加快制造新的肝脏细胞，或令已受损的肝脏细胞自行修复。因此被称为“天然的保肝药”。另外水飞蓟素具有抗辐射、抗衰老、防治动脉硬化、延缓皮肤老化等功效。该产品广泛用于医药、保健品、化妆品、食品等产品的生产中。水飞蓟素目前剂型有口服制剂：水飞蓟素片、益肝灵片、水飞蓟宾卵磷脂复合物硬胶囊。商品名有：利肝隆、利加隆、益肝灵等。注射剂主要是做成水飞蓟宾衍生物,如:葡-N·甲胺盐。

　　水飞蓟素Silymarin

2,3-二氢-3-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-2-羟甲基-6-(3,5,7-三羟基-4-氧代苯并吡喃-2-基)苯并二氧六环 　　结构式见右图

　　水飞蓟素(silmyarin)是指从菊科草本植物水飞蓟[silybum marinaum(L) Gaenrt]果实及种子中提取所得的一类二氢黄酮醇与苯丙素衍生物缩合而成的黄酮木脂素类成分，目前国际上用于制剂的水飞蓟素(商品名为利加隆，益肝灵和Milk Thistle等)中总黄酮木脂素的含量为80%左右，其中主要含有水飞蓟宾(silybin，silibinin)，异水飞蓟宾(isosilybin，isosilibinin)，水飞蓟亭(siliehristin)，水飞蓟宁(silidinain)四种同分异构体，其中水飞蓟宾量最高，保肝活性也最高。

　　检测方法：DAB10中的紫外分光光度法(UVa280nm)

　　本品具有对脂肪氧合酶、过氧化酶的抑制作用。临床上用于肝中毒，肝功能障碍的治疗，抗辐射及降血脂作用。 　　大量的研究表明水飞蓟素及水飞蓟宾化合物具有广泛的药理活性主要活性归纳为以下几点：

清除活性氧

　　直接清除活性氧，对抗脂质过氧化，维持细胞膜的流动性；

保肝作用

　　水飞蓟素对于由四氯化碳、半乳糖胺，醇类和其他肝毒素造成的肝损害具有保护作用；

抗肿瘤作用

　　各种活性氧能氧化鸟漂吟形成8一羚基鸟噪吟，造成DNA损伤，进而引起肿瘤，应用抗氧化剂，特别是自由基清除剂可以防止这一过程的发生；

抗心血管疾病作用

　　ksoottva等研究了水飞蓟提取物对小鼠杭高胆固醇和低密度脂蛋白氧化作用，用含水飞蓟素提取物的多不饱和脂肪酸和少量饱和脂肪酸食物喂养小鼠，对照于喂养多不饱和脂肪酸和少量饱和脂肪酸食物的小鼠，前者血清中的胆固醇含量明显降低，VLDL毛有所降低，HDL一C增加，说明水飞蓟素提高了抗LDL的能力；

保护脑缺血损伤作用