异丙托溴铵

化学名称

[(1R,5S)-8-甲基-8-异丙基-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基] 3-羟基-2-苯基丙酸酯溴化物

分子结构式

分子式

C20H30BrNO3

分子量

412

理化性质

常用其溴化物，为白色结晶性粉末，味苦。溶于水，略溶于乙醇，不溶于其他有机溶剂。熔点232～233℃。

药理学

是对支气管平滑肌M受体有较高选择性的强效抗胆碱药，松弛支气管平滑肌作用较强，对呼吸道腺体和心血管系统的作用较弱。其扩张支气管的剂量仅及抑制腺体分泌和加快心率剂量的1/20～1/10。气雾吸入本品40μg或80μg对哮喘患者的疗效相当于气雾吸入2mg阿托品、70～200μg异丙肾上腺素或200μg沙丁胺醇的疗效。用药后痰量和痰液的黏滞性均无明显改变，但国外报道，本品可促进支气管黏膜的纤毛运动，利于痰液排出。本品为季铵盐，口服不宜吸收。气雾吸入后5分钟左右起效，约30～60分钟作用达峰值，维持4～6小时。

适应症

①用于缓解慢性阻塞性肺病（COPD）引起的支气管痉挛、喘息症状。②防治哮喘、尤适用于因用β受体激动药产生肌肉震颤、心动过速而不能耐受此类药物的患者。

用法和用量

由于剂型及规格不同，用法用量请仔细阅读药品说明书或遵医嘱。

不良反应

常见口干、头痛、鼻黏膜干燥、咳嗽、震颤。偶见心悸、支气管痉挛、眼干、眼调节障碍、尿潴留。极少见过敏反应。

禁忌症

禁用于①对本品及阿托品类药物过敏者。②幽门梗阻者。

注意事项

①青光眼、前列腺增生患者慎用。②雾化吸入时避免药物进入眼内。③在窄角青光眼患者，本品与β受体激动剂合用可增加青光眼急性发作的危险性。④使用与β受体激动剂组成的复方制剂时，须同时注意二者的禁忌证。

药物相互作用

①与β受体激动药（沙丁胺醇、非诺特罗）、茶碱、色甘酸钠合用可相互增强疗效。②金刚烷胺、吩噻嗪类抗精神病药、三环抗抑郁药、单胺氧化酶抑制药及抗组胺药可增强本品的作用。

制剂

气雾剂：14g:8.4mg（每揿 40μg）

【鉴别】（1）本品显托烷生物碱类的鉴别反应（中国药典2000年版二部附录III）。 （2）本品为水溶液显氯化物的鉴别反应（中国药典2000年版二部附录III）。 （3）本品的红外光吸收图谱应与异丙托溴铵对照品的图谱一致（中国药典2000年版二部附录IV C）。 【检查】酸碱度 取本品0.20g，加水20ml溶解后，依法测定（中国药典2000年版二部附录VI H），pH值应为5.0～7.5。 溶液的澄清度与颜色 取本品0.20g，加水20ml振摇使溶解，溶液应澄清无色。如显浑浊，与1号浊度标准液（中国药典2000年版二部附录VIII B）比较，不得更浓。 有关物质 取本品，加甲醇溶解制成每1ml中含10mg的溶液，作为供试品溶液：另取托品酸N-异丙基去甲托品酯对照品适量，加氯仿制成每1ml中含0.1mg的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法（中国药典2000年版二部附录V B）试验，吸取上述两种溶液各10ml，分别点于同一以羧甲基纤维素钠溶液为黏合剂的氧化铝G薄层板上，以丁酮-甲醇-浓氨溶液（5︰2︰0.2）为展开剂，展开后，晾干，置碘蒸气中显色后，立即检视。供试品溶液如显杂质斑点，其颜色与对照品溶液的主斑点比较，不得更深（1%）。 干燥失重 取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（中国药典2000年版二部附录VIII L）。 炽灼残渣 不得过0.1%（中国药典2000年版二部附录VIII N）。 重金属 取本品1.0g，依法检查（中国药典2000年版二部附录VIII H第一法）含重金属不得过百万分之二十。 【含量测定】取本品约0.2g，精密称定，加冰醋酸20ml，微热，使溶解，放冷，加醋酸汞试液4ml与结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至蓝绿色，并将滴定结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于41.24mg的C20H30BrNO3。 【类别】抗胆碱药。