曲唑酮

作用与作用机制：

本品选择地抑5-羟色胺再摄取，还可能加速脑内多巴胺更新。除有抗抑郁作用外，并有显著的镇静作用，而抗 毒蕈碱作用、降低血压作用及对心脏的影响都很小。

药动学：

自胃肠道吸收迅速而完全，空腹服药后1h血药浓度达峰值，如进食时服药须2h才达峰值；在肝内大量经N-氧化和羟化代谢，m-氯苯哌嗪为具有活性的代谢产物；主要经尿排泄，少量经胆汁至粪便排泄；血浆t1/2短，约4-9h。

嗜睡副作用出现早，继续服药过程中常会消失，但病人不宜驾驶车辆和操作机器，偶见头昏、头痛、恶心、呕吐、口干、便秘或腹泻、虚弱、体重减轻、 心动过缓或过速、 体位性低血压、水肿、焦虑不安、失眠、震颤、精神错乱和皮疹等；有的病人会出现 阴茎异常勃起，应即停药；肝肾功能不足、癫痫或伴 缺血性心脏病者慎用，心肌梗死恢复期的病人忌用。 过量摄入后的常见症状为嗜睡、呕吐、阴茎异常勃起、癫痫发作和ECG改变，甚至呼吸停止，可采取对症和支持疗法。

同时合用地高辛或苯妥因，可使地高辛或苯妥因的血浆水平升高。本药可能会加强对酒精、巴比妥类药和其他 中枢神经系统抑制剂的作用。尚缺乏本药和单胺氧化酶抑制剂之间是否会发生 药物相互作用的 临床经验，两种药物互换使用时，一般应间隔2周。

临床应用：

用法计量：

治疗 抑郁症：开始口服150mg/d,如需要，可每3-4d增加每日总量50mg到达300-400mg/d，分次饭后服；重症患者可增量至600mg/d；老年人或对药物敏感者开始服100mg/d，渐增加至300mg/d。

制剂：

盐酸曲唑酮片剂：50mg，100mg，150mg，300mg。