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恩他卡朋

本品属于儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)抑制,它是一种可逆的、特异性的、要作用于外周的COMT抑制,与左旋多巴同时使用。本品通过抑制COMT酶减少左旋多巴代谢为3-氧位-甲基多巴(3-OMD),这使左旋多巴的生物利用度增加,并增加了可利用的左旋多巴总量,这种作用已在临床试验中得到实。 Company filmtab 通用恩他卡朋 制造商:诺华恩他卡朋的化称为 :(......
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简介

Company filmtab

通用恩他卡朋

制造商:诺华

性状

恩他卡朋的化称为 :(E)-2-氰基-3-(3,4-二羟基-5-硝苯基)-N,N-二乙基-2-丙烯酰胺,分子式 :C14H15N3O5,分子量 :305.28。

本品为橙棕色薄膜衣,除去包衣后显黄色

药理作用

临床试验显示,左旋多巴加用本品可延长""的时间达16%,缩短""的时间达24%。本品要抑制周围组织中的COMT。红细胞的COMT抑制作用与本品的浆浓度密切相,而体现了COMT抑制作用的可逆性。

注意事项

Entacapone不建议和非选择性MAO抑制并用,例如:phenelazine、tranylcypromine。

或是COMT代谢的药物,例如:isoproterenol、epinephrine、norepinephrine、dopamine、dobutamine、methyldopa、apomorphine等药物,一旦并用易跳加快、律不整、压改变等不良反应。

妊娠及授乳妇女不建议使用entacapone。

功能不佳的患者其药物代谢较慢须小心使用。

常见副作用

Entacapone起的副作用要和dopaminergic作用增加有,当临床使用发现上述副作用时,调降levodopa的量约10~15﹪时可有效改善,常见的有:

dyskinesia (50~60﹪)

幻觉(1~14%)

晕眩(10~25%)等神经面障碍

而非改变COMT抑制,因这些副作用要来自于levodopa,COMT抑制只是使levodopa的作用时间延长。其余副作用包括:

尿液色呈现红棕色 (11~40%,一旦停用后色渐会消失)

腹痛(6%)

腹泻(10%)。

临床研究

【功效治】 本品可作为标准药物左旋多巴/苄丝肼或左旋多巴/卡比多巴助用药,用于治疗以上药物不能控制的帕金森病末现象(症状波动)。 【药理作用】 本品属于儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)抑制,它是一种可逆的、特异性的、要作用于外周的COMT抑制,与左旋多巴同时使用。本品通过抑制COMT酶减少左旋多巴代谢为3-氧位-甲基多巴(3-OMD),这使左旋多巴的生物利用度增加,并增加了可利用的左旋多巴总量,这种作用已在临床试验中得到实。本品要抑制周围组织中的COMT。红细胞的COMT抑制作用与本品的浆浓度密切相、而体现了COMT抑制作用的可逆性。

【药物相互作用】 忌与本品同时使用非选择性MAO(MAO-A和MAO-B)抑制(如苯乙肼、反苯环丙胺)。同样,忌与本品同时使用选择性MAO-A抑制加选择性MAO-B抑制。本品可以与司来吉兰(选择性的MAO-B抑制)联使用,但是后者的日量不能超过10 mg。由于其作用机理,本品可能干扰含儿茶结构药物的代谢并增强它们的作用。因此,对那些接受通过COMT代谢的药物治疗的病人,如利米特罗、异丙上腺素、上腺素、去甲上腺素、多巴胺多巴酚丁胺、α-甲基多巴和阿扑吗啡,给予本品要谨慎。在推荐量下未观察到本品和卡比多巴有相互作用。未进本品和苄丝肼药代动力相互作用研究。在健康志愿者的单次给药研究中,未观察到本品和丙咪嗪以及本品和吗氯贝胺有相互作用。同样,在帕金森病病人的重复给药研究中未观察到本品和司来吉兰有相互作用。但是,本品与几种药物包括MAO-A抑制、三环抗抑郁药物、去甲上腺素再摄取抑制例如地昔帕明、马普替林文拉法辛及含有儿茶结构通过COMT代谢的药物同时使用的临床验仍然有限,如果本品与以上任何一种药物联应用,应对病人进仔细监测(见[注意事项])。

本品在肠道能与成螯物,本品和的服药间隔至少2-3小时(见[不良反应])。本品结于人白蛋白结位点II,该位点也与其它一些药物例如地西泮布洛芬。未进与安定和非甾体抗炎药之间相互作用的临床研究。体外实验表明药物治疗浓度下无显著的置换反应发生。

【不良反应】 常见的不良反应有腹泻帕金森病症状加重、头晕腹痛失眠口干、疲乏、幻觉便秘张力障碍、多法、运动功能亢进、头痛、腿部痉挛、意识模糊、恶梦、跌倒、体位性压、眩晕和震颤

忌症】 已知对本品或任何其它组成成份过敏者;功能不全者用。本品不适用于嗜铬细胞的病人,因其有增加压危象的危险。既往有恶性神经阻滞征(NMS)和/或非创伤性横纹溶解症病史的患者用。

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