倍高利特

药品名称

倍高利特

英文名称

Pergolide , Celance

别名

硫丙麦角林；培高利特；协良行；甲磺酸倍高利特；Celance

分类

神经系统药物 > 抗帕金森病药 > 作用于多巴胺能受体的药物

剂型

片剂：0.05mg，0.25mg，1mg。

倍高利特的药理作用

倍高利特属于部分合成的麦角林类（ergoline）DA激动剂。对D1-和D2-受体均有亲和力，具有直接的多巴胺能活性。其作用强度比溴隐亭高10倍。将倍高利特（0.1～15mg/d）作为L-dopa的辅药用于帕金森病患者时，患者活动不能和动作困难的程度减轻，呈“关”状态的时间缩短。当倍高利特平均剂量为每天2.5mg时。DA的需量可减少33%；当平均剂量为每天4.6mg时，DA的用量可减少78%。长期使用倍高利特时，最佳疗效出现在用药后2～12个月，以后就向不佳的方向转变。

倍高利特的药代动力学

口服吸收迅速，1～3h达血药峰值，t1/2为12～24h，每次给药后7天内可完全清除，代谢产物随尿排泄量平均为50%，经呼吸道排出量为5%，其余的40%～50%随粪便排出。

倍高利特的适应证

1.辅助性用于长期左旋多巴治疗效果减退出现的“开关”现象和“剂量终末”（end of dose）时的症状波动。

2.肢端肥大症。

3.催乳素瘤所引起的高催乳血症。

4.阻止分娩后泌乳。

5.抗震颤麻痹作用强，时间久，常与左旋多巴合用。

倍高利特的禁忌证

1.参见溴隐亭。

2.对倍高利特过敏者。

3.对倍高利特或其他麦角衍生物过敏者禁用。

注意事项

1.（1）心律不齐者：倍高利特可增加房性早搏及窦性心动过速的危险性；（2）精神疾病患者：倍高利特可使原有的精神错乱及幻觉加重。

2.药物对儿童的影响：儿童用药的安全性与疗效（尚不明确）3.药物对老人的影响：研究显示，倍高利特对老人无特殊影响，但用处有限。

4.药物对妊娠的影响：动物实验中大剂量使用倍高利特对胎儿无不良作用。美国FDA妊娠分类为B类。

5.药物对哺乳的影响：倍高利特可抑制乳汁分泌，哺乳妇女不宜使用。

6.用药前后及用药时应当检查或监测：用药期间应随访血压。

7.服药后可有嗜睡或眩晕等反应，一般继续治疗后症状多可自行消失，故开始服药期间不宜驾驶或从事有危险性的工作。

8.开始治疗时常引起恶心、眩晕，可于睡前或卧床时服用首剂药物，以提高患者的耐受性。一般继续治疗后这些症状可消失。

9.进餐时服药可减轻胃部刺激和恶心，也可用多潘立立酮治疗。

10.减少用量可减少或减轻某些不良反应的发生率与严重程度。

11.睡前服药可使患者夜间翻身方便，减轻晨起少动和肌紧张的症状。

12.逾量的处理：可采取对症及支持疗法，如：（1）用药用炭吸附，加速胃排空；（2）需要时可用抗心律失常药；（3）用吩噻嗪类或其他安定镇静药治疗中枢神经系统的刺激症状；（4）监护心功能。

倍高利特的不良反应

1.不良反应主要有恶心、呕吐、便秘、眩晕、幻觉、鼻炎、动作困难、精神错乱、嗜睡，首剂直立性低血压及失眠。

2.还会引起ECG改变、心悸以及无症状性心律失常。

倍高利特的用法用量

开始2天口服每天0.05mg，继后3天，每天增加0.1～0.15mg，连用12天，此后每3天增加每天0.25mg，直至达最高疗效。一般常用维持量为每天3mg，3次分服，但亦可使用每天5mg。

药物相互作用

1.多巴胺拮抗剂，如吩噻嗪类、丁酰苯类、硫杂蒽类和甲氧氯普氯普胺可降低倍高利特疗效。与抗高血压药物合用应注意直立性低血压的可能。

2.与左旋多巴合用，可能引起或加重患者已存在的精神错乱状态、幻觉以及运动障碍等。

专家点评

该药和麦角乙脲的作用和用法基本相同，不良反应较少、药效高，有逐渐取代溴隐亭的趋势。