左西替利嗪

基本信息

中文名称：左西替利嗪

中文别名：(R)-西替利嗪二盐酸盐；2-[2-[4-[(4-氯苯基)-苯基甲基]哌嗪-1-基]乙氧基]乙酸;

英文名称：Levocetirizine

英文别名：Vardenafil；Vivanza；levocarnitine；vardenafilH;

CAS号：130018-77-8

分子式：C21H25ClN2O3

分子量：388.88800

结构式：

精确质量：388.15500

PSA：53.01000

LogP：3.02400

物化性质

密度：1.237g/cm3

沸点：542.1ºC at 760mmHg

闪点：281.6ºC

蒸汽压：1.39E-12mmHg at 25°C

药品名称：

【通用名称】 盐酸左西替利嗪片

【英文名称】 Levocetirizine Hydrochoride Tablets

【汉语拼音】 Yan Suan Zuo Xi Ti Li Qin Pian

成份：

本品主要成份为盐酸左西替利嗪，化学名称为： R-(-)- 2-[2-[4-[(4-氯苯基)苯甲基]-1-哌嗪基]乙氧基]乙酸二盐酸盐

所属类别：

化药及生物制品 >> 抗变态反应药物 >> H1受体阻断药 >> 哌嗪类

化药及生物制品 >> 抗变态反应药物 >> H1受体阻断药 >> 第二代H1受体阻断药

性状：

本品为白色薄膜衣片，除去薄膜衣后显白色或类白色。

药理毒理

药理作用

本品为口服选择性组胺H1受体拮抗剂。无明显抗胆碱和抗5-羟色胺作用，中枢抑制作用较小。

毒理研究

遗传毒性：本品Ames试验、人淋巴细胞染色体畸变试验、小鼠淋巴瘤试验和大鼠微核试验结果均为阴性。

生殖毒性：小鼠生育力和一般生殖毒性试验结果提示，西替利嗪经口给药剂量达64mg/kg(按体表面积折算，约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的25倍)时，对生育力无损伤。小鼠、大鼠和兔经口给药剂量分别达96、225和135mg/kg(按体表面积折算，分别约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的40、180和220倍)时，均未见致畸作用。但目前尚无充分和严格控制的孕妇临床研究资料。由于动物生殖研究并不总能预测药物对人的影响，所以只有当确实需要时，才可以在怀孕期间服用本品。哺乳期小鼠(母鼠)经口给药剂量达96mg/kg(按体表面积折算，约相当于成人临床推荐剂量大日口服剂量的40倍)时，可引起仔鼠体重增长延迟。Beagle犬的研究表明，给药量的大约3%经乳汁排泄。

致癌性：大鼠连续2年经口给药的致癌性试验中，剂量达20mg/kg(按体表面积折算，约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的15倍，或儿童临床推荐最大日剂量的10倍)时，未见致癌性。小鼠连续2年经口给药的致癌性试验中，剂量达16mg/kg(按体表面积折算，约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的6倍，或儿童临床推荐最大日剂量的4倍)时，可引起雄性动物良性肝肿瘤的发生率增加；剂量为4mg/kg(按体表面积折算，约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的2倍，或儿童临床推荐最大日剂量)时，未见肝肿瘤发生率的增加。上述发现的临床意义尚不清楚。

药代动力学

左西替利嗪的药代动力学特征是血浆浓度水平和给药剂量呈线性关系，个体间差异小。

左西替利嗪在人体内的吸收迅速且完全， 进食可能导致左西替利嗪的吸收速度下降，但是总的吸收度不会降低，左西替利嗪的吸收程度与给药剂量无关。 临床试验结果显示5mg左西替利嗪片剂的相对生物利用度近100%，成人给药后约0.9小时血药浓度达到峰值；左西替利嗪和血浆蛋白结合牢固，血浆蛋白结合率约为90%，表观分布容积为0.4L/kg；血浆消除半衰期为7.9±1.9小时，每日一次给药5mg，连续2天后血药浓度达到稳态；单剂量给药5mg后血药浓度峰值为270ng/ml，再次给药5mg后血药浓度稳态峰值为308ng/ml。左西替利嗪的代谢没有首过效应，其在人体内的代谢率小于给药剂量的14%，因此推测肝酶的个体差异性或合并服用肝酶抑制剂对其影响甚微，与其它物质产生相互作用的可能性小。左西替利嗪平均85.4%以原型由尿液排出，12.9%由粪便排出。在吸收和清除的过程中左西替利嗪不会转换为右西替利嗪。

适应症

治疗下述疾病的过敏相关的症状：过敏性鼻炎(包括季节性持续过敏性鼻炎和常年性持续性过敏性鼻炎)及慢性特发性荨麻疹。

用法用量：

成人、6岁及以上儿童 ：每日口服1片（5mg），空腹或餐中或餐后均可服用。

肾功能损害的患者 ：轻度肾功能损害患者无需调整剂量，中重度肾功能损害患者用法用量根据下表调整：

病人肾功能状态 肌酐清除率（ml/min）a 剂量和服药次数

中度肾功能损害 30-49 每2日一次，5mg

中度肾功能损害 <30 每3日一次，5mg

肾病晚期-采用透析疗法的患者 <10 禁忌症

a.血清肌酐清除率(CLcr mL/min)= [140-年龄（岁）]×体重（kg）/ [72×血清肌酐（mg/dl）]×0.85（女性患者系数）

肝功能损害患者 ：仅有肝功能损害的患者，无需调整给药剂量 ；

如伴有肾功能损害的患者，请参照“肾功能损害患者”的用法用量。

不良反应

本品可使个别患者产生头痛、嗜睡、口干、疲倦、衰弱、腹痛等不良反应。

禁忌

禁用于对本品任何成分过敏者或者对哌嗪类衍生物过敏者。禁用于肌酐清除率<10ml/分钟的肾病晚期患者。禁用于伴有特殊遗传性疾病(包括患有罕见的半乳糖不耐受症、原发性乳糖酶缺乏(lapplactase)或葡萄糖-半乳糖吸收不良)的患者。

注意事项

1. 不建议6岁以下儿童使用本品，由于目前可使用的该产品的薄膜衣片仍无法允许调整剂量。
2. 虽然目前暂无研究资料，但当某些敏感的病人同时服用盐酸左旋西替利嗪和酒精或中枢神经系统抑制剂时可能会对其中枢神经系统产生影响。
3. 对驾驶和操作机械能力的影响：对照临床试验证实，左西替利嗪在推荐剂量下不会削弱人的警戒性、反应和驾驶的能力。如果患者需要驾驶、从事有潜在危险性的活动或操作机械时，切勿过量服用并考虑其对本品的反应；合并服用酒精或其他中枢神经系统抑制剂可能导致其警戒性降低和操作能力削弱。