米托蒽醌

【别名】 二羟蒽二酮 ,米托蒽醌 NVT

【外文名】Mitoxantrone

【药理作用】 MA为一种抗生素类抗肿瘤药，其结构及抗癌作用与阿霉素相近，因其无氨基糖结构，不产生自由基，且有抑制脂质过氧化作用，故对心脏毒性较低。其作用机制表明，可视MA为细胞周期非特异性药物，因它可杀灭任何细胞周期的癌细胞，增殖与非增殖细胞均受到抑制。分裂细胞比休止细胞对本品更敏感，S后期对本品最敏感。

【药动学】 此药在血浆中的清除曲线符合三室模型，静脉注射后很快由血浆中广泛分布到组织中，然后缓慢释放。其中6.5%以原形由肾排泄，18.3%由粪便排出。肝功能异常能影响药物从体内清除。

其抗肿瘤活性相当或略高于阿霉素，明显高于环磷酰胺、氟尿嘧啶、甲氨喋呤、长春新碱和阿糖胞苷，而且抗瘤谱广。与很多常用抗肿瘤药有协同作用，与阿霉素只有部分交叉耐药性。以本品单药治疗，有效率为３３％，既往未作过化疗的为３５％，曾经化疗的为２２％。平均显效时间为６周，中数缓解期１０日。我国学者应用米托葱昆、甲氨喋呤、氟尿嘧啶（ＭｘＭＦ方案）(1)对乳腺癌疗效较突出，有效率为５２．７％。(2)对恶性淋巴瘤疗效也较好，特别是一些难治的病例可收到一定疗效。我国学者应用本品与环磷酰胺、长春新碱、泼尼松（ＣＭｘＯＰ方案）治疗８２例恶性淋巴瘤，有效率为８１．７％。１３例何杰金病中１２例均有效，非何杰金淋巴瘤中初治病人的有效率为８４．８％（３９／４６），复治病人为６９．６％（１６／２３）。(3)消化管癌也有一定疗效，我国协作研究的结果有效率为３１．０％（９／２９）。(4)对白血病有一定疗效，尤其是对长期应用其他药物治疗耐药的病人。(5)对膀胱癌、卵巢癌、原发性肝癌、多发性骨髓瘤及恶性间皮瘤也有一些疗效。

成人每平方米体表面积１２～１４ｍｇ，每３～４周静注１次。方法为将药物用５０ｍｌ以上等渗盐水或５％葡萄糖液稀释后于３０分钟内静滴。儿童的耐受量略高，实体瘤为每平方米体表面积１８～２０ｍｇ，白血病可高到每平方米体表面积２４ｍｇ，均为３～４周１次。一般视情况可给２～６次。

1.主要为消化道反应，如恶心、呕吐，少数有腹泻，个别病人有发热、烦躁、呼吸困难、口腔炎等。 2.心力衰竭主要发生于原来用过阿霉素的病人。本品引起的心脏毒性是可逆的，亦可发生脱发、肝肾功能损害及静脉炎，但发生率低。

针剂：每支２０ｍｇ（１０ｍｌ）、２５ｍｇ（１２．５ｍｌ）、３０ｍｇ（１５ｍｌ）。