福美司坦

中文名称：福美司坦

中文别名：4-雄烯-4-醇-3,17-二酮; 福美斯坦; 4-羟基雄甾烷-4-烯-3,17-二酮;

英文名称：Formestane

英文别名：Lentaron; (8R,9S,10R,13S,14S)-4-hydroxy-10,13-dimethyl-2,6,7,8,9,11,12,14,15,16-decahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthrene-3,17-dione; B,Aromatase inhibitor; 4-Hydroxyandrost-4-ene-3,17-dione; 4-Hydroxy-4-androstene-3,17-dione;4-androsten-4-ol-3,17-dione; 4-Hydroxyandrostenedione; 4-OH-A

CAS号：566-48-3

分子式：C₁₉H₂₆O₃

分子量：302.40800

精确质量：302.18800

PSA：54.37000

LogP：3.97310

物化性质

外观与性状：白色粉末

密度：1.19g/cm³

熔点：199-202°C

沸点：475.4ºC at 760mmHg

闪点：255.4ºC

折射率：1.545

储存条件：2-8ºC

药理作用

本品是甾体类雄激素，是雄烯二酮的衍生物，可竞争抑制对雌激素合成起关键作用的芳香化酶，从而阻断了雄激素向雌激素的转化，降低体内雌激素水平，使雌激素依赖性肿瘤缩小。除雌激素外，它不影响其他类固醇激素的合成。

药物相互作用

至今尚无本药与其它抗癌药联合用药的资料。曾见一例合用苯妥英钠的病人发生面部多毛症。

药代动力学

单次注射本品250mg后l～2天达血浆峰浓度，用药3～4天后达稳态血浓度，血浆蛋白结合率为82%-86%，在肿瘤组织中的浓度较血浆浓度高5倍。主要通过肝脏代谢，在肾脏排泄，其清除半衰期为5～6天。

剂型与规格

注射剂（粉）：250mg

适应症

绝经后或去势后的晚期乳腺癌，可作为三苯氧胺失败的替代用药。

禁忌症

1.对本药过敏者。2.绝经前及哺乳期妇女。

注意事项

1.慎用：(1)血象异常者；(2)肝功能异常者；(3)肾功能不全者；(4)糖尿病患者。2.本药对胎儿有影响，妊娠妇女不宜使用。3.应用福美坦治疗时，应定期检查患者血电解质、血糖以及肝肾功能。本药不得与任何其他注射剂混合使用。5.避免药物进入血管。

不良反应

1. 皮肤红、瘙痒、疼痛、烧灼感较常见。
2. 下肢水肿、潮热、恶心、呕吐、肌紧张及喉痛等偶见。
3. 尚可出现头晕、头痛、颜面潮红、脱发、皮疹、体重增加、浮肿、腹泻、月经失调、停经、阴道出血、骨痛、肿瘤处疼痛。
4. 长期大量使用可出现视力障碍，偶有白细胞减少和血小板减少。
5. 少数情况下出现注射部位肉芽肿、脓肿、无菌性炎症。

用法用量

250mg，用生理盐水4ml稀释后深部肌内注射，每2周1次。注射后l～2小时避免静卧。

福美司坦是第二代芳香化酶抑制剂，选择性强，副作用小。可作为三苯氧胺失败的绝经后乳腺癌的替代用药，或用于不能耐受氨基导眠能、孕激素治疗的乳腺癌患者。对绝经后晚期乳腺癌患者的客观有效率为23%～39%，另有14%～29%病情稳定，对软组织转移的疗效比内脏转移好。既往使用氨基导眠能后复发病人改用福美司坦治疗，仍有部分病例有效。