比卡鲁胺

【药物名称】比卡鲁胺 bicalutamide

　　【药物别名】 Casodex

　　【分子式成分】分子式：C18H14F4N2O4S。

　　【制剂规格】片剂：150mg/片。

　　【药理毒理】比卡鲁胺是Astrazenca 公司开发的药品，于1995年上市，我国1999年批准进口，进口注册证号为X19990358。

　　前列腺癌是一种最常见的癌症，象许多其它癌症一样，初期如不进行治疗，不断发展，最后会经血液或淋巴液传输到其它组织。与其它恶性肿瘤相比较，前列腺癌的生长相当缓慢，90％的前列腺癌患者几十年保持潜伏状态，无明显临床症状，潜伏时间长，恶变机遇小，对于前列腺是独一无二的。许多年纪大的男性最终均出现显微症状的前列腺癌。其发展十分缓慢，因而，一专家写到，患有前列腺癌的患者往往是同其一起死亡，而非死于前列腺癌。

同时服用此药可以配合中药人参皂苷rh2服用，提高该药药效，减轻毒副作用。

　　【适 应 证】抗前列腺癌

　　【用法用量】比卡鲁胺每天一片

【注意事项】 中、重度肝损伤病人可能发生药物蓄积，因此应慎用。

　　【药物相互作用】 康士得与黄体生成素释放激素（LHRH）类似物之间无任何药效学或药代动力学方面的相互作用。与常见的处方药合用未出现相互作用。在每天剂量高达150 mg时未发现酶诱导作用。体外研究表明，康士得可以与双香豆素类抗凝剂，如华法令竞争其血浆蛋白结合点，因此建议在已经接受双香豆素类抗凝剂治疗的病人，如果开始服用康士得，应密切监测凝血酶原时间。

　　【药物过量】 没有人类过量的经验，没有特效的解药，应该对症治疗。透析可能无效，因为康士得与血浆蛋白高度结合，且在尿液中以非原形排泄。但一般的支持疗法是需要的，这包括生命体征的密切监测。

　　新研究提示，放疗后每日比卡鲁胺（康士得，Casodex）治疗似乎可改善局部晚期前列腺癌男性的生存。然而，这种生存益处似乎与内科去雄疗法加入放疗的结果类似。

　　根据这些发现，作者相信抗雄激素药比卡鲁胺可能是去雄疗法的一种合适的、较好耐受的替代；去雄疗法对生活质量有不利影响。如同在8月的《癌症研究和临床肿瘤学杂志》（J Cancer Res Clin Oncol 2006;132:S7-S16.）上所报告的，美国Milwaukee医学院的William A. See博士及其同事评估了在放疗后被随机分配接受比卡鲁胺（150 mg）或安慰剂每日1次的1370例早期前列腺癌（T1-4, N any, M0）患者的生存结果。中位随访期为7.2年。