盐酸表柔比星

适应症

急性白血病和恶性淋巴瘤、乳腺癌、支气管肺癌、卵巢癌、肾母细胞瘤、软组织肉瘤、膀胱癌、睾丸癌、前列腺癌、胃癌、肝癌（包括原发性肝细胞癌和转移性癌）以及甲状腺髓样癌等多种实体瘤。

用法用量

静脉或动脉内注射，临用前加生理盐水溶解成2mg/m1浓度。静脉滴注，加100ml～250ml生理盐水点滴。成人常用量为每疗程按体表面积50mg～70mg/m2，可1次给予，也可于第1日、8日等分给药，3周～4周后重复(腔内化疗可于2周～3周后重复)。联合化疗时一般可用单剂量的2/3。总剂量不宜超过700mg/m2，儿童用量约为成人量的1/3～1/2。腹腔内化疗，60mg～80mg/次，联合应用顺铂和氟尿嘧啶或丝裂霉素，特别是大容量腹腔内化疗可提高疗效。动脉内给药，60mg～80mg/次，也宜联合用药，特别是同用顺铂，1次/1月～3月。胸腔内或膀恍内给药，50mg～60mg/次，前者可与顺铂同用但胃肠道反应则明显增加，大多需于用药前静脉给予血清素受体抑制剂和地塞米松，以避免立时可能出现的恶心、呕吐。 用药须知在静脉滴注时应防止药物漏出血管外，以免引起组织损害和坏死。本品不能与肝素合并使用，以防产生沉淀。

注意事项

细胞内本品浓度在长期维持于低血浆浓度时作用可大为增强，因而有人主张本品宜用持续点滴给药法。本品的肝清除量较高，适用于局部化疗如肝动脉插管给药或腹腔内化疗。妊娠D类，孕妇、哺乳期妇女和对本品、多柔比星、表柔比星过敏者及用过足量多柔比星或表柔比星者禁用。周围血象中白细胞或血小板低、发热或伴明显感染、恶液质、失水、出血、电解质或酸碱平衡失调、胃肠道梗阻、明显黄疽或肝肾功能及心肺功能不全者均禁用本品。肝肾功能损害，用量应酌减。2岁以下幼儿和大于60岁的老年病人慎用，且用药剂量应相应减少。以往做过胸部放射治疗或用过大剂量环磷酰胺者，本品的每次用量和总累积剂量均应相应减少。在用药期间和周围血象白细胞减少时禁行牙科手术(包括拔牙)，并要保证每日有足够的排尿量。用药期间及停用本品后3个月～6个月内禁行病毒疫苗接种。

1.关于心脏毒性

（1）可导致心肌损伤，心力衰竭。动物实验和短期人体实验表明，表阿霉素的心脏毒性比它的同分异构体阿霉素小。比较性研究表明，表阿霉素和阿霉素引起相同程度心功能减退的蓄积剂量之比为2:1。在表阿霉素治疗期间仍应严密监测心功能，以减少发生心力衰竭的危险(这种心力衰竭甚至可以在终止治疗几周后发生，并可能对相应的药物治疗无效)；

（2）对目前或既往接受纵隔、心包区合并放疗的病人，表阿霉素心脏毒性的潜在危险可能增加；

（3）在确定表阿霉素最大蓄积剂量时，与任何具有潜在心脏毒性药物联合用药时应慎重；

（4）在每个疗程前后都应进行心电图检查。蒽环类，尤其是阿霉素所引起的心肌病，在心电图上表现为QRS波群持续性低电压、收缩间期的延长超过正常范围(PEP/LVET)，以及射血分数减低。对接受表阿霉素治疗的病人，心电监护是非常重要的，可以通过无创伤性的技术如心电图、超声心动图来评估心脏功能。如有必要，可通过放射性核素血管造影术测量射血分数。

2.关于肝肾功能影响

（1）由于表阿霉素经肝脏系统排泄，故肝功能不全者应减量，以免蓄积中毒。中度肝功能受损者(胆红素1.4～3mg/100ml或BSP滞留量9～15%)，药量应减少50%。重度肝功能受损者(胆红素大于3mg/100ml或BSP滞留量大于15%)药量应减少75%；

（2）中度肾功能受损患者无需减少剂量，因为仅少量的药物经肾脏排出。表阿霉素和其它细胞毒药物一样，因肿瘤细胞的迅速崩解而引起高尿酸血症。应检查血尿酸水平，通过药物控制此现象的发生；另外，在用药1～2天内可出现尿液红染；

3.关于骨髓抑制可引起白细胞及血小板减少，应定期进行血液学监测。

4.关于给药说明

（1）静脉给药，用灭菌注射用水稀释，使其终浓度不超过2mg/ml；

（2）建议先注入生理盐水检查输液管通畅性及注射针头确实在静脉之后，再经此通畅的输液管给药。以此减少药物外溢的危险，并确保给药后静脉用盐水冲洗；

（3）表阿霉素注射时溢出静脉会造成组织的严重损伤甚至坏死。小静脉注射或反复注射同一血管会造成静脉硬化。建议以中心静脉输注较好；

（4）不可肌肉注射和鞘内注射。

不良反应

心肌毒性较多柔比星为轻，其发生率和严重程度与本品累积量成正比，迟发的严重喷射性心力衰竭大多在用药后半年以后或总剂量逾700mg时发生。常见恶心、呕吐、口腔炎、食管炎及白细胞减少、脱发。偶见心肌毒性，并应警惕充血性心力衰竭的可能，有时可发生淬死。亦可出现胃痛、腹泻或全胃肠炎、高尿酸血症和肾脏损害等。静脉外溢可出现疼痛、组织坏死甚至峰窝组织炎。抑制骨髓造血功能，表现为血小板及白细胞减少。有延缓性心脏毒性，引起心脏毒性的平均剂量为935mg/m2，而阿霉素为468mg/m2。脱发：约60-90%病例可出现，一般是可逆的，男性可见胡须生长受抑。粘膜炎：一般表现为胃炎伴糜烂，舌两侧及舌下腺炎。胃肠道反应如恶心、呕吐、腹泻。少数病例可见发热、寒颤、荨麻疹及过敏反应。

规格

10mg