雌莫司汀

雌莫司汀 Estramustine

Estramustine是人工将一个estradiol分子和一个mechlorethamine分子结合在一起的化合物。Estramustine的作用机制与estradiol和mechlorethamine均不同，它是与微管相关蛋白（microtubule- associated proteins, MAP）结合，并使MAP从微管蛋白上解离，从而抑制微管的装配和解聚，使细胞停滞于分裂中期。口服给药，吸收率约为75%。代谢产物estradiol和mechlorethamine可见于胆汁、粪便和尿液。用于治疗转移性前列腺癌，特别是激素抗拒性前列腺癌。不良反应为恶心，有时出现顽固性呕吐。其他较少见的不良反应有男子乳腺发育、乳头软化和/或分子结构中甾体部分的盐皮质激素效应使充血性心力衰竭加剧。