多柔比星

多柔比星 　　

【别名】 14-羟基柔红霉素;14-羟基正定霉素;羟基正定霉素 ,亚得利亚霉素, 亚德利亚霉素, 羟基柔红霉素, 羟基红比霉素,多柔比星,阿霉素

　　【外文名】Doxorubicin ,ADR,ADM,NSC-123127

　　【适应症】 1.用于治疗急性白血病、恶性淋巴瘤、乳腺癌、骨肉瘤及软组织肉瘤、肺癌均有效。 2.对膀胱癌、睾丸肿瘤、甲状腺癌、神经母细胞瘤、肾母细胞瘤、肝癌、胃癌、食管癌、卵巢癌、宫颈癌、前列腺癌及头颈部癌亦有效。 3.对胰腺癌、子宫内膜癌、脑瘤及多发性骨髓瘤也有一定疗效。

　　【用量用法】 静脉给药，一般主张间断给药：每平方米体表面积４０～６０ｍｇ，每３周１次；或每日每平方米体表面积２０～３０ｍｇ，连续３日，间隔３周再给药。也有人给予每平方米体表面积２０～３５ｍｇ，每周１次。目前认为总量不宜超过每平方米体表面积４５０～５５０ｍｇ，以免发生严重心脏毒性。

　　【注意事项】 1.骨髓抑制：表现为白细胞和血小板减少，约６０％～８０％病人均可出现。 2.心脏毒性：有６％～３０％病人可出现一过性心电图改变，表现为室上性心动过速，室性期外收缩及ＳＴ－Ｔ改变，与剂量和给药方案无关，一般不影响药物的使用。有１％可出现心肌病变而引起急性心力衰竭。这种心力衰竭大多发生于总量超过每平方米体积４００ｍｇ的病人，与原先存在的心脏疾病无关。所引起的心脏病变多出现在停药后１～６个月（平均２．５个月）。近年来认为，及早给予维生素Ｂ６和辅酶Ｑ１０或在出现早期应用强心甙，可降低本品的毒性，但不影响其抗肿瘤作用。 3.脱发：１００％的病人均有不同程度的毛发脱落，停药后可恢复生长。 4.消化道反应有恶心，少数有呕吐。有的病人可有口腔粘膜红斑、溃疡及食管炎、胃炎。 5.少数病人有发热、出血性红斑、肝功能损害。如药物漏出血管，可引起组织溃疡和坏死；药物浓度过高可引起静脉炎。用药后尿可呈红色。

　　【规格】 针剂阿霉素：每支１０ｍｇ、５０ｍｇ。

【化学名称】 (2R,4S)-4-(3-Amino-2,3,6-trideoxy-α-L-lyxo-hexopyranosyloxy)-2-hydroxyacetyl-1,2,3,4-tetrahydro-2,5,12-trihydroxy-7-methoxynaphthacene-6,11-dione

【CA登记号】[23214-92-8]

【结 构 式】

【分 子 式】C27H29NO11

【分 子 量】543.52

【水 溶 性】阿霉素纯品可溶于水

【收录药典】JP14

【性状】为桔红色的冻干粉剂。每瓶含10mg盐酸多柔比星及适量乳糖和对羟基苯甲酸甲酯。

【作用与用途】阿霉素是一种抗肿瘤抗生素，可抑制RNA 和DNA的合成，对RNA的抑制作用最强，抗瘤谱较广，对多种肿瘤均有作用，属周期非特异性药物，对各种生长周期的肿瘤细胞都有杀灭作用。主要适用于急性白血病，对急性淋巴细胞白血病及粒细胞白血病均有效，一般作为第二线药物，即在首选药物耐药时可考虑应用此药。恶性淋巴瘤，可作为交替使用的首选药物。乳腺癌、肉瘤、肺癌、膀胱癌等其他各种癌症都有一定疗效，多与其他抗癌药联合使用。主要的毒性反应有，白细胞和血小板减少，约60%～80%的病人可发生；100%的病人有不同程度的毛发脱落，停药后可以恢复生长；心脏毒性，表现为心律失常，ST-T改变，多出现在停药后的1～6个月，及早应用维生素B6和辅酶Q10可减低其对心脏的毒性；恶心、食欲减退；药物溢出血管外可引起组织溃疡及坏死。另外，用药后尿液可出现红色。

该品为广谱抗肿瘤药，对机体可产生广泛的生物化学效应，具有强烈的细胞毒性作用。其作用机理主要是该品嵌入DNA而抑制核酸的合成。临床上用于治疗急性淋巴细胞白血病、急性粒细胞性白血病、霍奇金和非霍奇金淋巴瘤、乳腺癌、肺癌、卵巢癌、软组织肉瘤、成骨肉瘤、横纹肌肉瘤、肾母细胞瘤、神经母细胞瘤、膀胱瘤、甲状腺瘤、绒毛膜上皮癌、前列腺癌、睾丸癌、胃癌、肝癌等。

1.该品在动物中有致癌作用，在人体也有潜在的致突变和致癌作用。该品对动物生殖功能有明显影响，但在人类，其抑制作用较大白鼠实验大为减轻。

2.该品的肾排泄虽较少，但在用药后1～2日内可出现红色尿，一般都在2日后消失。肾功能不全者用该品后要警惕高尿酸血症的出现；痛风患者，如应用该品，别嘌醇用量要相应增加。

3.老年患者、2岁以下幼儿和原有心脏病患者要特别慎用。

4.少数患者用药后可引起黄疸或其他肝功能损害，有肝功能不全者，用量应予酌减。

5.用药期间需检查：

①用药前后要测定心脏功能、监测心电图、超声心动图、血清酶学和其他心肌功能试验；

②随访检查周围血象（每周至少一次）和肝功能试验；

③应经常查看有无口腔溃疡、腹泻以及黄疸等情况，应劝病人多饮水以减少高尿酸血症的可能，必要时检查血清尿酸或肾功能。

6.阿霉素的心脏毒性多出现在停药后的1～6个月，应及早应用维生素B6和辅酶Q10以减低其对心脏的毒性。

7.在用药期间应定期复查血象，避免造成骨髓抑制。