7α-甲异炔诺酮

药品名称

7α-甲异炔诺酮

英文名称

Tibolone

别名

替勃龙；7-甲基异炔诺酮；递宝龙；甲异炔诺酮；利维爱；Livial；Tibolonum

分类

内分泌系统药物 > 甲状旁腺及骨代谢疾病用药物

剂型

片剂：2.5mg。

7α-甲异炔诺酮的药理作用

能明显抑制垂体促卵泡激素（FSH）释放，有弱雌激素作用，可使血浆雌二雌二醇升高达生育年龄妇女卵泡早期水平，但较雌二醇弱，与雌激素受体的亲和力仅为雌二醇的1.3%；其代谢产物具有弱的孕激素活性，故对子宫内膜刺激作用较轻微；7α-甲异炔诺酮还具有弱雄激素作用。每天口服2.5mg，对绝经期妇女能明显抑制血浆中FSH水平，对黄体生成素（LH）抑制较弱，不影响泌乳素；对育龄妇女有抑制排卵的作用。同样剂量，7α-甲异炔诺酮并不刺激绝经后妇女的子宫内膜，但是对阴道黏膜有刺激作用，少数妇女会出现子宫内膜轻度增生，其增生程度并不随治疗时间的延长而增加。同样剂量，7α-甲异炔诺酮还能预防绝经后骨质疏后骨质疏松，抑制绝经后症状（特别是潮热、出汗），并提高情绪和性欲。

7α-甲异炔诺酮的药代动力学

口服后吸收快速完全，因药物及其活性代谢产物的血浆水平太低，故不能对体内过程进行药代动力学测定。口服7α-甲异炔诺酮14C标记物，30min内血浆即出现放射活性，1.5～4h达峰值。排除半衰期为45h。7α-甲异炔诺酮无肠肝循环，代谢产物主要由粪便排出，单次给药排出50%，持续给药排出60%，尿中排出30%。

7α-甲异炔诺酮的适应证

1.用于自然和手术引起绝经后雌激素降低所致的各种症状，如潮热、情绪改变、盗汗、睡眠障碍、头晕、麻刺感、肌肉、关节和骨骼疼痛等。并可改善泌尿生殖道局部症状，如萎缩性阴道炎、排尿疼痛、性交疼痛、反复尿路感染、尿失禁等。

2.预防绝经后的骨质疏松。

7α-甲异炔诺酮的禁忌证

1.妊娠。

2.激素依赖性肿瘤。

3.心血管病或脑血管病、血栓性静脉炎、血栓栓塞形成或有上述疾病史者。

4.病因不明的阴道流血。

5.严重肝病。

注意事项

1.（1）糖尿病患者。（2）绝经前妇女或绝经不满1年的妇女不宜服用，以免发生不规则阴道出血。

2.7α-甲异炔诺酮应口服给药，勿嚼咬，最好固定在每天同一时间服用。

3.7α-甲异炔诺酮不可作为避孕药使用。

4.服用剂量若超过起始剂量可能引起阴道出血。如用量较大，应定期加服孕激素，如每3个月服10天孕激素。

5.若出现静脉栓塞、肝功能异常、胆道阻塞性黄疸等应立即停药。

6.7α-甲异炔诺酮口服毒性低，过量不会出现毒性症状，可能发生肠胃不适，但不需要特殊处理。

7.用药后一般在几个星期内症状可以得到改善，至少连续治疗3个月方能得到最好疗效。常规剂量下，可连续服用较长时间。

8.药物对哺乳的影响：7α-甲异炔诺酮是否会进入乳汁（尚不明确）9.药物对检验值或诊断的影响：（1）用药后可有肝功能变化；（2）有轻度降低高密度脂蛋白（HDL）的作用。

9.用药前后及用药时应当检查或监测：（1）长期用药，用药前及用药期间应定期进行妇科及全身检查。（2）7α-甲异炔诺酮虽然对子宫内膜刺激作用微弱，不需给予孕激素，但仍需定期检测子宫内膜厚度，如超过5mm或有异常出血时，仍需取内膜活检。（3）患者如有高胆固醇血症应严密观察血脂。（4）对患肿瘤和代谢性骨病的患者应定期检查血电解质。

7α-甲异炔诺酮的不良反应

1.7α-甲异炔诺酮耐受性较好，少有不良反应，偶有体重改变、眩晕、皮脂分泌过多、阴道出血、头痛、肠胃不适、面毛生长增加和胫骨前水肿、突破性子宫出血。

2.绝经前有正常月经周期的妇女，由于排卵受到抑制，可能干扰正常的月经周期。

3.有时可引起体液潴留。有下列情况如肾病、癫痫、三叉神经痛等应严密观察。

7α-甲异炔诺酮的用法用量

起始剂量每天1片。维持剂量：每天半片。应至少连续服用3个月，也可连续长期服用。

药物相互作用

1.7α-甲异炔诺酮治疗期间因血液纤溶活性增强（纤维蛋白原水平降低，抗凝血酶Ⅲ、纤溶酶原增加，纤维蛋白溶解活性增高），可增强抗凝药效果。

2.因7α-甲异炔诺酮可能降低糖耐量，与胰岛素或其他降糖药合用，需要增加后者用量。

3.理论上推测，7α-甲异炔诺酮与肝药酶诱导剂（如苯妥英钠、卡马西平、利福平）合用，可增强前者的代谢而降低其活性。

专家点评

口服剂量每天2.5mg，对绝经期妇女能明显抑制血浆FSFSH水平，对黄体生成素（LH）抑制较轻，不影响泌乳素；对育龄妇女有抑制排卵的作用。同样剂量的7α-甲异炔诺酮并不刺激绝经后妇女的子宫内膜增生，仅有少数妇女出现轻度增生，其增生程度并不随治疗时间的延长而增加，但对阴道黏膜有刺激作用。同样剂量能预防绝经后骨质疏后骨质疏松，对于绝经后症状，特别是血管舒缩症状如潮热和出汗可被抑制，并可提高情绪和性欲。7α-甲异炔诺酮化学结构与雌二醇、孕酮、睾酮等性激素相似。7α-甲异炔诺酮具有雌激素、孕激素和弱雄激素活性。能抑制绝经后妇女的促性腺激素水平，抑制生育期妇女排卵，刺激阴道黏膜、增强性欲，预防绝经后骨质疏后骨质疏松等作用。