甲泼尼龙

中文名称：甲基泼尼松

中文别名：甲基强的松;甲泼尼松;泼尼松;16-甲基泼尼松

英文名称：meprednisone

英文别名：17-Hydroxy-17-(2-hydroxyacetyl)-10,13,16-trimethyl-6,7,8,9,12,14,15,16-octahydrocyclopenta[a]phenanthrene-3,11-dione; 17,21-dihydroxy-16-methylpregna-1,4-diene-3,11,20-trione;

CAS号：1247-42-3

EINECS号：214-996-1

分子式：C22H28O5

分子量：372.4547

丁二酸钠-6甲强的松龙

[药品名]甲泼尼龙[英文名]Methylprednisolone

[别名]甲基去氢氢化可的松，甲基氢化泼尼松，甲基泼尼松，甲基强的松龙，MEDRON，MEDROL)

[药品类别]肾上腺皮质激素类药

[性状]白色或几乎白色的结晶性粉末，无臭，初无味而后苦。溶于无水乙醇和氯仿，几乎不溶于水。

熔点228-237℃

[备注]该品生物T1/2为30分钟，血药浓度达峰值后下降迅速。

抗炎作用较强，对钠潴留作用微弱，作用同泼尼松。甲泼尼龙醋酸酯混悬剂分解缓慢，作用持久，可供肌内，关节腔内注射。甲泼尼龙琥珀酸钠为水溶性，可供肌注，或溶于葡萄糖液中静脉滴注。t1/2约30分钟，故治疗严重休克时，应于4小时后重复给药。

用法与用量

⒈口服开始时一般为每日16～40mg，分次服用。维持剂量为每日4～8mg。

⒉静脉滴注或推注（甲泼尼龙琥珀酸钠)一般剂量（相当于甲泼尼龙）：每次10～40mg，最大剂量可用至按体重30mg/kg，大剂量静脉输注时速度不应过快，一般控制在10～20分钟左右，必要时每隔4小时可重复用药，剂量为每次10～40mg。

① 治疗脑水肿：肌注或静注，每4～6h1次，每次40～125mg，4～7日为一疗程。

② 用于器官移植：每24～48h1次，每次静脉给药0.5～2.0g。

③急性喉支气管炎（哮喘）：肌注40mg，在发作早期给药。

④风湿性疾病、全身性红斑狼疮、多发性硬化症：每日1g，静脉使用3日左右。

⑤肾盂肾炎、狼疮性肾炎：每48h1次，每次30mg/kg，用药4日。

⑥ 防止癌症化疗引起的恶心和呕吐：于化疗前1h、化疗开始之际，各以5min以上时间静脉给予250mg。

⑦其他适应证：剂量可自10～500mg，依病情决定。

成人 ·常规剂量 ·口服给药 初始剂量为一次4-48mg，一日1次。具体用量可根据病种和病情来确定。某些患者可能需要较高的初始剂量，临床上需要用较高剂量治疗的疾病有多发性硬化症(一日200mg)、器官移植(一日可达7mg/kg)及脑水肿。维持剂量为一日4-8mg。 ·静脉给药 1.危重病症的辅助药物：甲泼尼龙琥珀酸钠，推荐剂量为一次15-30mg/kg，静脉注射至少30分钟。根据临床需要，可于48小时内每隔4-6小时重复1次。 2.类风湿性关节炎：一日1g静脉注射，连用1-4日；或一月1g，使用6个月。

3.预防肿瘤化疗引起的恶心及呕吐：(1)轻至中度呕吐，在化疗前1小时，静脉注射甲泼尼龙琥珀酸钠250mg(至少注射5分钟)。首剂可同时给予氯化酚噻嗪以增强效果。(2)重度呕吐，静脉注射甲泼尼龙琥珀酸钠一次250mg(至少注射5分钟)，于化疗前1小时、化疗开始时及化疗结束后给药。 4.急性脊髓损伤：初始剂量为30mg/kg(静脉注射15分钟)，应在损伤后8小时内开始给药。大剂量注射后暂停45分钟，随后5.4mg/(kg·h)持续静脉滴注23小时。 5.抑制免疫：一日800-1000mg，加入5%葡萄糖注射液250-500ml中，4小时滴完，3日为一疗程。3-4周后可重复。 6.器官移植：一次40-80mg，一日1次或数次。 7.风湿性疾病：一日1000mg，连用1-4日。或一日1000mg，使用6个月。 8.系统性红斑狼疮：一日1000mg，连用3日。 9.肾盂肾炎、肾炎性狼疮等：一次30mg/kg，隔日1次，共用4日。 ·关节腔内注射 一次10-40mg。 ·肌内注射 一次10-40mg。儿童 ·常规剂量 ·静脉给药 可酌减剂量，但一日剂量不能少于0.5mg/kg。

注射液在紫外线和荧光下易分解破坏，故应避光，其它注意事项同泼尼松。

该品生物T1/2为 30分钟，血药浓度达峰值后下降迅速。

该品半减期约30min，故治疗严重休克时应于4h后重复给药。口服生物利用度82%±13%，血浆蛋白结合率40%～ 60%，分布容积0.84±0.18L/kg。

泼尼松龙适应症：肾上腺皮质激素类药。主要用于过敏性与炎症性疾病。由于该品潴钠作用较弱，故一般不用作肾上腺皮质功能减退的替代治疗。

主要用于器官移植以防排异；亦作为危重疾病的急救用药，如脑水肿、休克、严重的过敏反应、胶原性疾病、风湿病、白血病、多发性神经炎、内分泌失调以及急性喉支气管炎等。

用法用量

⒈口服开始时一般为每日 16～40mg，分次服用。维持剂量为每日 4～8mg。

⒉静脉滴注或推注（甲泼尼龙琥珀酸钠）一般剂量（相当于甲泼尼龙）：每次 10～40mg，最大剂量可用至按体重 30mg/kg，大剂量静脉输注时速度不应过快，一般控制在 10～20分钟左右，必要时每隔 4小时可重复用药。甲泼尼龙醋酸酯混悬液可用于关节腔或软组织内注射，按受损部位大小，剂量为每次 10～40mg。

甲泼尼龙片⑴ 2mg ⑵ 4mg

甲泼尼龙醋酸酿混悬注射液（局部注射）⑴ 1m1：20mg⑵ 1m1：40mg

注射用甲泼尼龙琥珀酸钠53mg（相当于甲基去氢氢化可的松 40mg)

关节腔内及肌肉注射，每次10-80mg；口服，开始一日16-24mg，分2次用.维持量每日4-8mg.。

糖皮质激素在应用生理剂量替代治疗时无明显不良反应，不良反应多发生在应用药理剂量时，而且与疗程、剂量、用药种类、用法及给药途径等有密切关系。常见不良反应有以下几类。⑴静脉迅速给予大剂量可能发生全身性的过敏反应，包括面部、鼻粘膜、眼睑肿胀，荨麻疹，气短，胸闷，喘鸣。

⑵长程用药可引起以下副作用：医源性柯兴综合征面容和体态、体重增加、下肢浮肿、紫纹、易出血倾向、创口愈合不良、痤疮、月经紊乱、肱或股骨头缺血性坏死、骨质疏松或骨折（包括脊椎压缩性骨折、长骨病理性骨折）、肌无力、肌萎缩、低血钾综合征、胃肠道刺激（恶心、呕吐）、胰腺炎、消化性溃疡或肠穿孔，儿童生长受到抑制、青光眼、白内障、良性颅内压升高综合征、糖耐量减退和糖尿病加重。

⑶患者可出现精神症状：欣快感、激动、不安、谵妄、定向力障碍，也可表现为抑制。精神症状尤易发生于患慢性消耗性疾病的人及以往有过精神不正常者。在用量达每日强的松 40mg或更多，用药数日至二周即可出现。

⑷并发感染为糖皮质激素的主要不良反应。以真菌、结核菌、葡萄球菌、变形杆菌、绿脓杆菌和各种疱疹病毒感染为主。多发生在中程或长程疗法时，但亦可在短期用大剂量后出现。

⑸下丘脑-垂体-肾上腺轴受到抑制，为激素治疗的重要并发症，其发生与制剂、剂量、疗程等因素有关。每日用强的松 20mg以上，历时 3周以上，以及出现医源性柯兴综合征时，应考虑肾上腺功能已受到抑制。

⑹糖皮质激素停药后综合征可有以下各种不同的情况。①下丘脑-垂体-肾上腺功能减退，可表现为乏力、软弱、食欲减退、恶心、呕吐、血压偏低、长程治疗后此轴心功能的恢复一般需要 9～12个月，功能恢复的先后依次为：i．下丘脑促肾上腺皮质激素释放素（CRF）分泌恢复并增多；ii．ACTH分泌恢复并高于正常，此时肾上腺皮质激素的分泌仍偏低；iii．氢皮质素的基础分泌恢复正常、垂体 ACTH的分泌由原来偏多而恢复正常；iV．下丘脑-垂体-肾上腺皮质轴对应激的反应恢复正常。②停药后原来疾病已被控制的症状重新出现。为了避免肾上腺皮质功能减退的发生及原来疾病症状的复燃，在长程激素治疗后应缓慢地逐渐减量，并由原来的一日服用数次，改为每日上午服药一次，或隔日上午服药一次。③糖皮质激素停药综合征。有时患者在停药后出现头晕、昏厥倾向、腹痛或背痛、低热、食欲减退、恶心、呕吐、肌肉或关节疼痛、头疼、乏力、软弱，经仔细检查如能排除肾上腺皮质功能减退和原来疾病的复燃，则可考虑为对糖皮质激素的依赖综合征。

体重增加，多毛症，痤疮，血糖，血压及眼压升高，水钠潴留.可引起低血钾，兴奋，胃肠溃疡，骨质疏松.停药应逐渐减量.如发生过敏性休克应立即停药.

可出现钠潴留、肾上腺皮质功能减退、胃肠道穿孔或出血、伤口愈合减慢、蛋白质异化作用引起的负氮平衡、颅内压增高、精神紊乱、内分泌失调、眼内压增高等。

⑴妊娠期用药；糖皮质激素可通过胎盘。动物实验研究证实孕期给药可增加胚胎鄂裂，胎盘功能不全、自发性流产和子宫内生长发育迟缓的发生率。人类使用药理剂量的糖皮质激素可增加胎盘功能不全、新生儿体重减少或死胎的发生率。尚未证明对人类有致畸作用。妊娠时曾接受一定剂量的糖皮质激素者，所产的婴儿需注意观察是否出现肾上腺皮质功能减退的表现。中国医学健康网对早产儿，为避免呼吸窘迫综合征，而在分娩前给母亲使用地塞米松，以诱导早产儿肺表面活化蛋白的形成，由于仅短期应用，对幼儿的生长和发育未见有不良影响。

⑵哺乳期用药：生理剂量或低药理剂量（每天可的松 25mg或强的松 5mg，或更少）对婴儿一般无不良影响。但是，如乳母接受药理性大剂量的糖皮质激素，则不应哺乳，由于糖皮质激素可由乳汁中排泄，对婴儿造成不良影响，如生长受抑制、肾上腺皮质功能受抑制等。

⑶小儿用药：小儿如长期使用肾上腺皮质激素，需十分慎重，因激素可抑制患儿的生长和发育，如确有必要长期使用，应采用短效（如可的松）或中效制剂（如强的松），避免使用长效制剂（如地塞米松）。口服中效制剂隔日疗法可减轻对生长的抑制作用。儿童或少年患者长程使用糖皮质激素必须密切观察，患儿发生骨质疏松症、股骨头缺血性坏死、青光眼、白内障的危险性都增加。儿童使用激素的剂量除了一般的按年龄或体重而定外，更应当按疾病的严重程度和患儿对治疗的反应而定。对于有肾上腺皮质功能减退患儿的治疗，其激素的用量应根据体表面积而定，如果按体重而定，则易发生过量，尤其是婴幼儿和矮小或肥胖的患儿。

⑷老年用药：老年患者用糖皮质激素易发生高血压。老年患者尤其是更年后的女性应用糖皮质激素易发生骨质疏松。

⑸糖皮质激素与感染：肾上腺皮质功能减退症患者易发生感染，且多严重，为重要的死亡原因，给予生理剂量的肾上腺皮质激素可提高病人对感染的抵抗力。非肾上腺皮质功能减退患者接受药理剂量糖皮质激素后易发生感染，这是由于患者原有的疾病往往已削弱了细胞免疫及（或）体液免疫功能，长疗程超生理剂量皮质类固醇使患者的炎性反应、细胞免疫、体液免疫功能减弱，由皮肤、粘膜等部位侵入的病原菌不能得到控制。在激素作用下，原来已被控制的感染可活动起来，最常见者为结核感染复发。接受糖皮质激素的病人在发生感染后，因炎性反应轻微，临床症状不明显而易于漏诊。以上说明非生理性糖皮质激素对抗感染不利。但另一方面，在某些感染时应用激素可减轻组织的破坏、减少渗出、减轻感染中毒症状，但必须同时用有效的抗生素治疗、密切观察病情变化，在短期用药后，即应迅速减量、停药。

⑹下列情况应慎用；心脏病或急性心力衰竭、糖尿病、憩室炎、情绪不稳定和有精神病倾向、全身性真菌感染、青光眼、肝功能损害、眼单纯性疱疹、高脂蛋白血症、高血压、甲减（此时糖皮质激素作用增强）、重症肌无力、骨质疏松、胃溃疡、胃炎或食管炎、肾功能损害或结石、结核病等。⑺以下情况不宜用糖皮质激素：严重的精神病史，活动性胃、十二指肠溃疡，新近胃肠吻合术后，较重的骨质疏松，明显的糖尿病，严重的高血压，未能用抗菌药物控制的病毒、细菌、霉菌感染。肾上腺皮质机能亢进，高血压病，动脉粥样硬化，心力衰竭，糖尿病，精神病，癫痫，术后，胃，十二指肠及角膜溃疡，肠道疾病，慢性营养不良均应避免使用. 孕妇禁用.病毒性感染慎用. 该品不适用于原发性肾上腺皮质功能不全症。孕妇、哺乳期妇女慎用。

⑴非甾体消炎镇痛药可加强糖皮质激素的致溃疡作用。中国医学健康网⑵可增强对乙酰氨基酚的肝毒性。

⑶氨鲁米特（aminog lutethimide）能抑制肾上腺皮质功能，加速地塞米松的代谢，使其半衰期缩短 2倍。

⑷与两性霉素 B或碳酸酐酶抑制剂合用时，可加重低钾血症，应注意血钾和心脏功能变化，长期与碳酸酐酶抑制剂合用，易发生低血钙和骨质疏松。

⑸与蛋白质同化激素合用，可增加水肿的发生率，使痤疮加重。

⑹与制酸药合用，可减少强的松或地塞米松的吸收。

⑺与抗胆碱能药（如阿托品）长期合用，可致眼压增高。

⑻三环类抗抑郁药可使糖皮质激素引起的精神症状加重。

⑼与降糖药如胰岛素合用时，因可使糖尿病患者血糖升高，应适当调整降糖药剂量。

⑽甲状腺激素可使糖皮质激素的代谢清除率增加，故甲状腺激素或抗甲状腺药与糖皮质激素合用时，应适当调整后者的剂量。

⑾与避孕药或雌激素制剂合用；可加强糖皮质激素的治疗作用和不良反应。

⑿与强心苷合用，可增加洋地黄毒性及心律紊乱的发生。

⒀与排钾利尿药合用，可致严重低血钾，并由于水钠潴留而减弱利尿药的排钠利尿效应。

⒁与麻黄碱合用，可增强糖皮质激素的代谢清除。

⒂与免疫抑制剂合用，可增加感染的危险性，并可能诱发淋巴瘤或其他淋巴细胞增生性疾病。

⒃糖皮质激素，尤其是强的松龙可增加异烟肼在肝脏代谢和排泄，降低异烟肼的血药浓度和疗效。

⒄糖皮质激素可促进美西律在体内代谢，降低血药浓度。

⒅与水杨酸盐合用，可减少血浆水杨酸盐的浓度。

⒆与生长激素合用，可抑制后者的促生长作用。

入选病例随机分为甲泼尼龙治疗组和对照组。甲泼尼龙组55 例，年龄35～ 60 岁，平均4315 岁，组内又随机分成A、B 两组。对照组54 例，年龄33～ 61 岁，平均4215 岁，甲泼尼龙组和对照组间以及甲泼尼龙组内A、B两组间性别、年龄、既往史、挫伤部位及面积差异无显著性。入院时神经功能缺损评分（轻、中、重） 也无明显差异,均未继发脑疝，均未做开瓣减压手术病例外均用药5 d。

治疗后甲泼尼龙组和对照组的神经功能缺损程度评分差逐步减少，但甲泼尼龙组意识、言语等高级神经功能的改善较显著，两组间平均好转积分及重残死亡率差异均有显著性（P < 0105）。甲泼尼龙A组和B 组神经功能缺损程度评分差均逐步减少，但甲泼尼龙A 组较B 组改善明显，两组间平均好转积分及重残死亡率差异有显著性（P < 0105）。