左布比卡因

中文名称:左布比卡因

中文别名:左旋布比卡因;1-丁基-N-(2,6-二甲基苯基)-哌啶-2-甲酰胺

英文名称:Levobupivacaine

英文别名:Chirocaine; 1-Butyl-N-(2,6-dimethylphenyl)-piperidine-2-carboxamide; (2S)-1-butyl-N-(2,6-dimethylphenyl)piperidine-2-carboxamide; 1-butylpiperidine; ethane; N-phenylformamide; hydrochloride[1]

CAS:27262-47-1

分子式:C18H32ClN2O

分子量:327.91248

左布比卡因是酰胺类局部麻醉药。局部麻醉药通过增加神经电刺激的阈值、减慢神经刺激的传播和减少动作电位的升高率来阻滞神经刺激的产生和传导。通常，麻醉的进行与神经纤维的直径、髓鞘形成和传导速度有关。临床上，神经功能的丧失顺序为1）痛觉，2）温觉，3）触觉，4）本体感受和位置觉，5）骨骼肌强度。

[药代动力学]

硬膜外给药后约30分钟血药浓度达峰值，剂量为150mg时平均（Cmax）达到1.2µg/ml，本品在血药浓度为0.1µg~1µg/ml时，约有97%与血浆蛋白结合，在0.01µg~0.1µg/ml与人的血细胞结合为0%~2%，在血药浓度为10µg/ml时与血细胞结合增加到32%。静脉给药后，左布比卡因分布容积为67升。左布比卡因在肝脏代谢降解，在尿、便中难以查到原型药物。在体内的生物半衰期为3.3小时，血浆清除率为39升/小时，血浆消除半衰期为1.3小时。

[适 应 症] 主要用于外科硬膜外阻滞麻醉。

成人用于神经阻滞或浸润麻醉，一次最大剂量150mg。药液浓度配制为：外科硬膜外阻滞：0.5%~0.75% 10~20ml 50~150mg中度至全部运动阻滞。

低血压、恶心、术后疼痛、发热、呕吐、贫血、瘙痒、疼痛、头痛、便秘、眩晕、胎儿窘迫等，偶见哮喘、水肿、少动症，不随意肌收缩，痉挛、震颤、晕厥、心率失常、期外收缩、房颤、心搏停止、肠梗阻、胆红素升高、意识模糊、窒息、支气管痉挛、呼吸困难、肺水肿、呼吸功能不全、多汗、皮肤变色等。

1、肝、肾功能严重不全、低蛋白血症、对本品过敏患者或对酰胺类局麻药过敏者禁用。

2、若本品与盐酸肾上腺素混合使用时，禁用于毒性甲状腺肿，严重心脏病或服用三环抗抑郁药等患者。

3、本品不用于蛛网膜下腔阻滞，因迄今无临床应用资料。

4、本品不用于12岁以下小儿，其安全性有待证实。

1、使用时不得过量，过量可导致低血压、抽搐、心搏骤停、呼吸抑制及惊厥。

2、如果出现严重低血压或心动过缓，可静脉注射麻黄碱或阿托品。

3、如出现肌肉震颤、痉挛可给予巴比妥类药。

4、给予局部麻醉注射液后须密切观察心血管、呼吸的变化和病人的意识状态，病人出现下列症状可能是中毒迹象：躁动不安、焦虑、语无伦次、口唇麻木与麻刺感，金属异味、耳鸣、头晕、视力模糊、肌肉震颤、抑郁或嗜睡。

5、酰胺类局部麻醉药，如本品是由肝脏代谢，因此，给予这类药物特别是多剂量给药时，对有肝脏疾病病人须谨慎。

6、本品不宜静脉内注射用药，所以在注射给药中，回抽吸血液以确认不是血管内注射是必须的。

7、左布比卡因注射液的溶液不用于产科子宫旁组织的阻滞麻醉。因为迄今没有资料支持这种用法并且有使胎儿心动过缓或致死的危险。

[孕妇及哺乳期妇女用药]

大部分局部麻醉药能排泄入母体乳汁中，哺乳期妇女用本品时需注意。左布比卡因或其他代谢产物是否从乳汁中排泄还未得到证实。大鼠研究表明，对哺乳期大鼠给予本品，生下的小鼠中检测到少量左布比卡因。

尚缺乏孕妇使用本品对胎儿发育的影响的研究，应权衡利弊。

[儿童用药] 尚缺乏本品用于儿童的安全有效性研究资料。

[老年患者用药]

左布比卡因临床研究的病例中，65岁以上者的占16%，75岁以上者占8%，观察这些病人与年轻病人的安全与有效性，基本没有不同，其它临床报道也未见明显不同。但不能排除某些个别老年病人出现高敏感性。

体外实验表明吗啡、芬太尼、可乐定、舒芬太尼对左布比卡因的氧化代谢无抑制作用。然而，这些药物中没有一个是CYP3A4或CYP1A2同型物的抑制剂，虽然还未进行临床研究，但有可能左布比卡因的代谢机制受已知的CYP3A4诱导剂（如苯妥因、苯巴比妥、利福平等）、CYP3A4抑制剂，CYP1A2诱导剂（奥美拉唑等）和CYP1A2抑制剂的影响。

重在预防，最好分次注射左布比卡因的剂量，每注射后或滴注过程中，密切观察病人的生命指针和意识状态，一旦有变化，应及时给予氧气吸入。

一旦发生肺通气不足或鞘内误注射药物导致的呼吸停止，应立即建立人工气道或使呼吸道保持通畅，以100%氧气控制通气或辅助通气。

如发生惊厥，须静脉注射盐酸巴比妥、抗惊厥药或肌肉松弛药止惊，但须在有经验的医生指导下用这些药物。在保证有效肺通气的同时，迅速估计循环功能，循环衰竭时，要静注补液，如有必要，使用升血压药。

抢救局部麻醉药中毒的足月孕妇有特殊困难，增大的子宫会压迫下腔静脉，加重循环衰竭。这时应使孕妇采取左侧卧位，或将子宫向左侧推移，解除对腔静脉的压迫。产妇的复苏要比其他病人困难，心脏按压往往效果不佳，应尽快分娩或取出胎儿，以使复苏容易成功。

[规 格] 5ml:37.5mg

[贮 藏] 室温保存。