厄他培南

产品名称：厄他培南

别名：艾他培南，Ertapenem，Invanz，MK-0826，L-749，345

化学名称：（4R,5R,6S)-3-[（3S,5S)-5-[（3-羧基苯基）氨基甲酰基]吡咯烷-3-基]硫-6-（1-羟乙基）-4-甲基-7-氧代-1-氮杂双环[3.2.0]庚-2-烯-2-甲酸

英文名：Ertapenem

英文别名：

（4R,5R,6S)-3-[（3S,5S)-5-[（3-Carboxyphenyl)carbamoyl]pyrrolidin-3-yl]sulfanyl-6-（1-hydroxyethyl)-4-methyl-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylic acid

分子式：C22H25N3O7S

分子量：475.52

CAS登录号：153832-46-3

厄他培南纯度：≥98%

理化性质：白色或浅黄色固体。

【药品性质】处方药

【药品分类】西药 -> 抗微生物药物 -> 抗生素

该品是一种新型碳青霉烯类抗生素，通过与青霉素结合蛋白（PBP）结合，干扰细菌细胞壁的合成，导致细菌生长繁殖受抑制，少数出现细胞溶解。该品对甲氧西林敏感金葡菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌等革兰阳性菌、肠杆菌科细菌具有高度抗菌活性；嗜血杆菌属、卡他莫拉菌、脑膜炎奈瑟球菌等对该品高度敏感，但对甲氧西林耐药葡萄球菌、肠球菌属、铜绿假单胞菌、不动杆菌属等细菌对该品耐药。该品对大多数青霉素酶、头孢菌素酶和超广谱ß-内酰胺酶稳定，但可被金属酶水解。该品对人类肾脱氢肽酶-Ⅰ稳定，不需与西司他丁等联合应用。

静滴该品0.5g、1g和2g后30min内达血药浓度峰值（Cmax），分别为71．3mg/L、137.0mg/L和255.9mg/L。肌注该品1g后生物利用度约为90 ，达峰时间为2．3h，Cmax为67mg/L。

该品的血浆蛋白结合率为92%～95%，浓度低时蛋白结合率较高。主要经肾脏排出，其血浆半衰期为4．3～4．6h。健康青年志愿者静脉应用同位素标记的该品1g后，尿液和胆汁中药物排除率分别为80%和10%，尿液中药物原形和代谢产物各占40%。

【适应症】该品适用于敏感菌所致的下列中、重度感染：复杂性腹腔感染、复杂性皮肤软组织感染、社区获得性肺炎、复杂性尿路感染、急性盆腔感染、严重肠杆菌科细菌感染等。

【剂　型】厄他培南注射剂；1.0g/支。

【用法用量】成人：每次1g，每日1次，静脉或肌注给药。静脉滴注时间应大于30min，肌注可用于静脉用药的序贯治疗。

肌酐清除率≤30ml/min者剂量调整为每次0.5g，每日1次；如在给药后6h内血液透析，透析后给予补充剂量0.15g。

该品静脉滴注时每1g应溶解于50ml以上生理盐水中，每次静滴时间应大于30min；供肌注时每1g应溶解于1%利多卡因溶液做深部肌内注射。

【不良反应】不良反应．腹泻、恶心、呕吐等胃肠道反应，静脉炎，头痛以及女性阴道炎等。丙酸氨基转移天冬氨酸氨基转移酶（AST）、碱性磷酸酶（ALP和肌酐等升高。应用该品后患者癫痫发生率为0.5%。

【禁　忌】1.对该品或其他碳青霉烯类过敏者禁用。

⒉该品肌注由利多卡因溶液稀释，不得改用于静脉给药，也不得用于利多卡因过敏者或合并严重休克、房室传导阻滞等其他利多卡因禁忌证患者。

【注意事项】1.老年人应根据肾功能调整剂量。

⒉该品不能溶解于葡萄糖注射液中，也不宜与其他药物混合。

⒊溶解后立即使用，存放时间不能超过24h。

【孕妇及辅乳期妇女用药】1.在孕妇中尚缺乏足够的研究．因此不推荐使用。

⒉该品经乳汁分泌，哺乳期妇女应用该品应停止哺乳。

⒊尚缺乏该品用于儿童感染的疗效和安全性的资料，不推荐将该品应用于18岁以下患者。

【药物相互作用】丙黄舒可延长该品血清半衰期，提高其药浓度。