头孢噻乙胺唑

【别名】头孢噻乙胺唑、泛司博林、凡司颇灵、噻乙胺唑头孢菌素、头孢噻四唑、 头孢替安、二盐酸头孢替安;泛司颇灵;

【外文名】Cefotiam, CTM, Pansporin, Cefotiam Dihydrichloride, Halospor

为半合成的第二代头孢菌素，制品为二盐酸盐，并加有一定量的无水碳酸钠。

常用其二盐酸盐，为白色或微黄色粉末；略有特异臭；加水即泡腾溶解生成近中性的透明溶液，略溶于乙醇，不溶于丙酮氯仿中。

临床上应用本品治疗敏感菌所致下列感染：1.术后感染。2.烧伤感染。3皮肤软组织感染：皮下脓肿、痈、疖等。4.骨和关节感染：骨髓炎、化脓性关节炎。5呼吸系统感染：扁桃体炎（扁桃体周围炎、扁桃体周围脓肿)、支气管炎、支气管夸张合并感染、肺炎、肺化脓症、脓胸等。6.胆道感染：胆管炎、胆囊炎等。7.泌尿生殖系统感染：肾盂肾炎、膀胱炎、尿路炎、前列腺炎、子宫内膜炎、盆腔炎、子宫旁组织炎、附件炎、前庭大腺炎等。8.耳、鼻、喉感染：中耳炎、副鼻窦炎、鼻窦炎。9.其他：败血症、脑脊膜炎、腹膜炎等。

【用量用法】 应注射给药。 成人1日常用量为0.5g～2g，分2～4次给予。严重感染如败血症也可用至1日4g。 肌注：用0．25g利多卡因注射液溶解后，作深部肌注。 静注：用灭菌射用水、等渗盐水或5%葡萄糖注射液溶解，每0．5g药物稀释成约20ml，缓缓推注。 静滴：1次用量溶于适量的5%葡萄糖注射液，等渗盐水或氨基酸输液中，于30分钟内滴入。

【注意事项】 1.偶可致过敏，必要时可用每毫升300μg浓度的药液进行皮试。 2.肾功能不全者应减量并慎用。 3.用药期间SGOT、SGPT可能有一过性升高，停药后可恢复。 4.可引起血象改变，严重时应立即停药。 5.本品可致肠道菌群改变，造成维生素B和K缺乏，偶可致继发感染。一般胃肠道反应有恶心、呕吐、腹痛、腹泻等。 6.与氨基糖甙类抗生素联合应用，一般认为有协同作用，但可能增强对肾的损害。若同置于1个点滴器中可影响药物效价。 7.与速尿等强利尿剂合用，可造成肾损害。 8.静注大量，可致血管疼痛和血栓性静脉炎，肌注时注意勿损伤神经。 9.本品溶解后应立即应用，否则药液色泽会变深。10. 使用本品期间，应用碱性酒石酸铜试液进行尿糖试验时，可得假阳性反应，直接抗人球蛋白（Coombs）试验也可得假阳性反应。（多数的头孢菌素均有此反应）。

对革兰阳性菌的作用与头孢唑啉相接近，而对革兰阴性菌，如嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、奇异变形杆菌等作用比较优良，对畅杆菌、枸橼酸杆菌、吲哚阳性变形杆菌等也有抗菌作用。

本品为第二代头孢菌素类抗生素。对革兰阳性菌的作用与头孢唑林相接近，而对革兰阴性菌，如嗜血杆菌、大肠埃希菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆菌等作用较优，对肠杆菌、枸橼酸杆菌、吲哚阳性变形杆菌等也有抗菌作用。其作用机制为与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白（PBPs）结合，使转肽酶酰化，抑制细菌中隔和细胞壁的合成，影响细胞壁粘肽成分的交叉连结，使细胞分裂和生长受到抑制，细菌形态变长，最后溶解和死亡。

【药物相互作用】1．于氨基糖苷类抗生素合用，一般认为有协同作用，但可能加重肾损害，同置于一个容器中给药可影响药物效价。2．与呋塞米等强利尿药合用可造成肾损害。

【药代动力学】静脉注射本品0.5g后，即刻血药浓度为65mg/L，半小时后为20mg/L。肌内注射0.5g后30分钟达血药峰浓度（Cmax），为20mg/L。内脏器官中药物浓度以肺中为最高，在其他内脏和肌肉组织中也有一定浓度。不易进入脑脊液中。以原形自肾排泄，血消除半衰期（tl/2(）约为0.5小时。

其化学名为（6R-反式）-7-[[(2-氨基-4-噻唑基)乙酰基]氨基]-3-[[[1-[(2-（二甲氨基）乙基]-1H-四唑-5-基]硫代甲基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸二盐酸盐。其分子式：C18H23N9O4S3·2HCl分子量：598.6

【规格】 注射剂：每瓶0．5g、1g。

【注射用盐酸头孢替安皮肤敏感试验方法】

一、试敏液浓度为300μg/ml左右

二、皮肤敏感试验方法

抽取试敏液约0.02ml，做皮内注射。

三、判定方法

本试液在皮内注射15-30分钟后观察注射部位，按如下标准判定：

阳性：荨麻疹样发红直径20mm以上或者水泡直径9mm以上。

阴性：未见异常或荨麻疹样发红，水泡都未达到阳性标准。

但以下情况也判定为阳性：

1、有伪足样条痕；

2、出注射部位以外的全身反应（麻木感、发热、头痛、眩晕、耳鸣、不安、尿频、不适感、口内异常、喘鸣、便意、发汗等）为阳性。

四、处置

不能判定的情况下不能给药，或者给药时密切注意过敏反应，慎重用药。

注：试敏液配制建议：

（1）0.5g本品加1.75ml生理盐水（1.0g本品加3.5ml生理盐水，2.0g本品加7ml生理盐水），溶解混匀后，此时浓度为286000μg/ml；

（2）用1ml注射器抽取前液0.1ml，加生理盐水0.9ml，摇匀，此时浓度为28600μg/ml；

（3）抽取前液0.1ml，加生理盐水0.9ml，摇匀，此时浓度为2860μg/ml；

（4）抽取前液0.1ml，加生理盐水0.9ml，摇匀，此时浓度为286μg/ml，此液即为试敏液。