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蟾酥

蟾酥 蟾酥蟾蜍科动物中华大蟾蜍或黑眶蟾蜍后腺和皮肤腺体的干分泌物,是中药材攻毒杀虫止痒药的一种。蟾酥白色乳状液体或浅黄色浆液,有毒,干、上色、密封保存后可以入药。蟾酥是《中华人民共和国止进出境物品表》中的国家明确止出境的物品。中文:华蟾酥毒基;华蟾毒;脂蟾毒配基;蟾王浆英文称:cinobufagin venom toad英文:CINOBUFAGIN 95%, 99%; ......
目录

中药属性

中文:华蟾酥毒基;华蟾毒;脂蟾毒配基;蟾王浆

英文称:cinobufagin venom toad

蟾酥-中药材药用英文:CINOBUFAGIN 95%, 99%; (3beta,5beta,8xi,9xi,10xi,13xi,14beta,15beta,16beta,17beta)-3-hydroxy-17-(2-oxo-2H-pyran-4-yl)-14,15-epoxyandrostan-16-yl acetate; (3beta,5beta,15beta,16beta)-16-(acetyloxy)-3-hydroxy-14,15-epoxybufa-20,22-dienolide; cinobufagin

CAS:470-37-1

分子式:C26H34O6

分子量:442.5446

称释义

就是蟾蜍眉间的白汗。

呈扁团块状或状。棕褐色红棕色。团块状质坚,不易折断,断面棕褐色,角质状,微有光泽;状质脆,易碎,断面红棕色,半透明,微腥,味初甜而后持久的麻辣感,粉末嗅之作嚏。

药物性味

味甘、辛,性温,有毒。

①《纲》:甘辛,温,有毒。

②《本草正》:味辛麻,性热,有毒。

③《本草汇言》:味辛苦烈,热,有毒。

《本草疏》:蟾酥,诸家所,但言其有消积杀虫、温暖通之功,然其味辛甘,,能发一切抑郁、大热肿之候,为毒之药,第性有毒,不宜多用,入发汗毒药中服者,尤不可多。诸家咸云治小儿瘦,恐非正治,不宜漫尝也,即用亦(须)过者。若欲服,勿过三厘。慎毋单使,必与牛黄、明矾、乳香没药之类同用乃可。如疮已溃,欲其生长肉之际得之,作痛异常,不可不知也。

《本草汇言》:蟾酥,通十二、藏府、膜原、溪谷、关节诸处。蟾酥,疗疳积,消臌胀,解毒之药也。能化解一切瘀郁壅滞诸疾,如积毒、积块、积胀、肿之,有攻毒拔毒之功也。

《药性论》:,以奶汁调滴中。

《本草便读》:蟾酥,善开窍辟恶搜,惟诸救急中用之,以。然服食总宜谨慎,试以少许置肤,顿时起泡蚀烂;其性可知。研末时闻之,即嚏不止,故取嚏药中用之。此药止可外用,,消毒,杀虫疮,却有功效

《本草衍义》:齿缝中出,以纸纴子蘸干蟾少许,于出处之。

《医入门》:肿瘰疬,一切恶疮顽癣。

《本草求真》:蟾酥,味辛温有毒,能拔一切热毒,使之外出。盖邪气着人肉,郁而不解,则或见为发背阴疮、阴蚀、疠恶疮,故必用此辛温以治,盖辛,温,使尽从汗出,不留入,而热自可以除矣。性有毒,止可外治取效;即或用,亦止二、三、四厘而已,多则能使毒人。其用作投服,亦宜杂他药,勿单服也。

《纲》:治发背疔疮,一切恶肿。

《本草正》:治、虫牙痛,以纸拈蘸少许点齿缝中。

功效

治小儿疾,。一又可治疔疮及一切肿毒。

中成药蟾王的蟾酥浆液及蟾酥中的甙元,都是有强烈药理作用的甾族化物,然浆液及蟾酥中尚有不少的无甚药理作用的甾族化物,如甾醇、7α-羟基甾醇、β-谷甾醇、菜油甾醇;通常它们亦与蟾蜍甙元称为蟾蜍甾联化物。

蟾蜍浆液及蟾酥中,尚含有一定药理作用的吲哚系碱类成分,如5-羟色胺,蟾蜍色胺,一蟾蜍色胺,蟾蜍特尼定,蟾蜍硫堇,去氢蟾蜍色胺,色胺,其中蟾蜍特尼定在蟾酥中含率甚高;含氮物质,有一定药理作用的,尚有上腺素。

氨基酸除上述的氨酸外,尚有γ-氨基丁酸及两种氨酸衍生物;也含一些肽类。

功能

解毒,消肿,强,止痛。

疔疮发背,瘰疬,慢性骨髓炎,咽喉肿痛,小儿疳积衰,、虫牙痛

①《药性论》:,以奶汁调滴中。

②《日华子本草》:治蚛,和牛摩;治冷,并助阳,以吴茱萸苗汁调眼并阴囊

③《本草衍义》:齿缝中出,以纸紝子蘸干蟾少许,于出处之。

④《医入门》:肿瘰疬,一切恶疮顽癣。

⑤《纲》:治发背疔疮,一切恶肿。

⑥《本草正》:治、虫牙痛,以纸拈蘸少许点齿缝中。

应用

肛将蟾蜍皮烧烟熏患处,治疗效果极为好。

蟾酥粉:取蟾酥,捣碎,加白,时常搅动至呈稠膏状,干,粉碎。每10kg蟾酥,用白20kg。

产地分布

河北山东四川湖南,江苏,浙江等省。

安全术语

S22Do not breathe dust.

切勿吸入粉尘。

S36/37/39Wear suitable protective clothing, gloves and eye/face protection.

穿戴适当的防护服、手套和护镜或面具。

S45In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the label whenever possible.)

若发生事故或感不适,立即就医(可能的话,出示其标签)。

险术语

R26/27/28Very toxic by inhalation, in contact with skin and if swallowed.

吸入、皮肤接触及吞食有极高毒性。

品种考

蟾酥-原态蟾酥始载于《药性论》,原蟾蜍眉脂。《本草衍义》始有蟾酥,云:“眉间有白汁,谓之蟾酥。以油单(纸)裹眉裂之,出单(纸)上,入药用。”《本草纲》曰:“取蟾酥不一:或以手捏眉棱,取白汁于油纸上及桑叶上,插阴处,一宿即自干白,安置竹筒盛之。”据以上记载蟾 的采制法以及蟾酥之性状,与现今蟾酥一致。其原动物蟾蜍始载于《录》。陶隐居云:“此是大、皮上多磊者,其皮汁甚有毒,犬啮之,皆肿。”上述特征与蟾蜍属(Bufo)动物完全一致。

加工制法

蟾蜍衣-药用蟾酥是由蟾蜍科两栖爬动物的后腺及皮肤腺分泌物加工而成,为传统中药材。蟾酥所含甾体物、生物碱等生物活性物质具有解毒、镇痛、开窍、抗肿等多种功能而被广泛应用。

一、蟾酥的采集。夏、秋二季特是6、7月份是采集蟾酥的最佳时期,将捕获或驯养的青、成年蟾蜍洗净泥土,晾干水分,喂给大蒜辣椒等腥辣食物,或用小木棍轻敲其头部,刺激它多分泌浆液,然后用金属夹或竹夹、牛角刮刀挤压、刮取头部两侧附近大粒(后腺)和部的大小粒(皮肤腺)得其浆液,盛入非的容器中。刮取时手法力度要适度,用力太小则刮取不尽产量低,用力过大则混有迹或皮肉碎屑而质量差。若混有杂质应及时用不锈钢镊子等剔除。在采集全过程中应注意以下两点:一是浆液不能接触器,否则氧化污染蟾酥并使其变色,影响其药用价值及服用效果;二是刮取浆液时应特小心,不得让其溅入眼,否则造成眼睛中毒红肿。如果浆液误入眼应马上用紫草汁液清洗解毒,然后用清水冲洗干净。

二、蟾酥的加工干。先将采得的纯净浆液过100~120铜筛或尼龙筛去杂,进一步混均匀,再将滤液计划倒入备好的模型容器中晾干成团或棋子,或者均匀涂布于平玻璃上干。如果环境阴暗潮湿,则应在60℃左右温度下及时干,否则发酵变质而报废。

采收加工

捕捉蟾蜍一般在春、夏、秋季。捕捉时要戴好皮手套和保护眼睛的镜子。捕捉的要是取蟾酥蟾酥蟾蜍后腺,即头部两侧的两个凸起物及皮肤分泌的浆液。取法是将蟾蜍放进筐里,在水中轻轻摇晃,洗去体表的泥沙、沥干水后就可刮浆。工具:瓷盘、竹刀(长约10厘米)、刮浆夹(不得用器)、一杯清水。用左手捉住蟾蜍,以中指垫其部,食指住颌部,大拇指在其部中央,将其固定在手中,拿到瓷盘前,右手持刮浆夹在其头部后腺处适当夹挤,使蟾浆溅射在瓷盘里。刮浆夹上沾有的蟾浆放在杯水中洗用竹刀利入瓷盘上。为保持溅射在瓷盘里的蟾浆均匀一致,可常转动瓷盘。也可用竹刀刮平。刮完浆后,将蟾蜍放回野外。注意,在挤浆时,不要使浆射入眼,一旦溅人,要立即用凉水或凉水冲洗。取完浆后,可将瓷盘放在阳光下晒干或放在通晾干,取下来即是赡。如果由于过干取不下来,可将瓷盘朝下扣放在潮湿的地,待回潮后即可撕下来。

工艺流程:捕捉→清洗→左手固定→右手夹挤头部后腺→晃动瓷盘→晒干→取下→成品

《纲》:取蟾酥不一,或以手捏眉棱,取白汁于油纸上,及桑叶上,插阴处一宿即自干,或安置竹筒盛之,真者轻浮,入味甜也。或以蒜及胡椒等辣物纳中,则蟾身白汁出,以竹篦刮下,面和成块,干之。其汁不可入人,令人赤肿盲,或以紫草汁洗点,即消。

蟾蜍科动物如中华大蟾蜍Bufo bufo gargarizans Cantor 或黑眶蟾蜍Bufo melanostictus Schneider 的干分泌物,多于夏、秋二季捕捉蟾蜍,洗净,挤取后腺及皮肤腺的白色浆液,加工,干

李时珍说:取蟾酥法不一。或用手理它的眉棱,取白汁于油纸上及桑叶上,放在阴凉处,一夜便干了,呈白色,然后将它盛放在竹筒。真的蟾酥很轻、浮,入味甜。或将蒜、胡椒等辣物入蟾蜍中,它的身上便渗出白汁,然后用竹篦刮下,和面调成块,阴干。这种汁不能人,否则使眼睛红肿失明,但可用紫草汁洗眼、点眼,即消。

药材鉴定

性状鉴

本品呈扁团块状或薄状。棕褐色,薄状者对光透视为红棕色。团块状者质坚,不易折断,断面棕褐色,角质状微有光泽;薄状者质脆,易碎,断面红棕色,半透明。微腥,味初甜而后有持久的麻辣感,粉末嗅之作嚏。

显微鉴

粉末淡棕色

① 用甘油水装置,在显微锐下观察呈半透明不规则碎块。

② 用水氯醛液装置,并加热,则碎块透明并渐溶化。

③ 用浓硫酸装置, 则显橙黄色或橙红色,碎块四周逐渐溶解缩小,呈透明类小块,显龟裂斑纹,放置后,渐溶解消失。

药物毒性

蟾酥的图片蟾酥各种成分对小半数致死量(毫克/公斤)如下:蟾酥为41.0(静),96.6(皮下),36.24(腔);蟾蜍灵为2.2(腔);华蟾蜍为4.38(腔);惹斯蟾蜍甙元为4.25(快速静注射),15(慢速静注射),14(腔),124.5(皮下),64(服);蟾蜍特尼定为1.3(静);蟾蜍它灵对狗的半数致死量接近0.36(静),服最小致死量接近0.98。

腔注射蟾酥注射液,小急性中毒呼吸急促肉痉挛,眺不整,最后麻痹而死,阿托品对此有一定的解毒作用,上腺素则无,蟾酥沸后毒性大减。

中毒后,可洋地黄中毒时之急救 原则处理。

中药具强、收缩冠状动脉、升压、抗炎及抑制管通透性的作用,要与其中所含的蟾酥

真假辨

(一)真品:团呈扁团块或饼状,直径3~7厘米,厚0.5厘米,边缘稍薄,中间略厚;表面平滑,呈棕色,质坚硬而韧,不易折断,半透明质状;有光泽,微,尝初甜后有持久的麻辣感,粉末嗅之作嚏。断面稍涂水,即成乳白色沫状隆起。呈不规则状,大小厚薄不一,一般厚0.2厘米,一面较粗糙,另一面较光滑;质脆而易断,其它性状同“团”。无论团还是,均以色红棕,断面角质样、半透明而有光泽者为佳。

(二)伪品:曾检测到几种伪品,为棕黄色到深棕色,粒状,半透明角质样;于玛瑙研钵中很难研细,颗粒呈韧性。粉末微,尝后绝无真品特有的刺激感。断面遇水不溶解,更不会成乳白色沫状隆起。

(三)干蟾:除去脏的干蟾蜍,又称蟾蜍皮。东北及华北各地也有应用不除去脏而直接晒干的整个蟾蜍。本品蟾酥含量较低,平均每只蟾蜍皮仅含蟾酥2毫克,药效远远不如真品蟾酥。能消肿解毒、止痛利尿,且对慢性气管炎、管炎、淋巴结核和肠粘连等有一定疗效。干蟾与真品蟾酥表现性状相差较大,略一比较长能分出真伪。

含量测定

照高效液相色谱法(附录ⅥB)测定。

色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键为填充;0.5%磷酸二氢钾溶液-乙腈(50:50)(用磷酸调PH值为3.2)为流动相;检测波长为296nm;柱温40℃。

理论蟾酥毒基峰、脂蟾毒配基峰计算应分不低于4000。

对照品溶液的制备密称取五氧化二磷减压干24小时的华蟾酥毒基、脂蟾毒配基对照品各10mg,分置100ml量瓶中,加甲醇溶解并稀释至刻度,摇匀;分密量取5ml,各置10ml量瓶中,加甲醇至刻度,摇匀,即得(每1ml中含华蟾酥毒基、脂蟾毒配基各50μg)。

供试品溶液的制备 取该品细粉约25mg[同时另取该品粉末测定水分(附录ⅨH 第三法)],密称定,置具塞锥瓶中,密加甲醇20ml,称定重量,加热回流1小时,放冷,再称定重量,用甲醇补足减失的重量,摇匀,滤过,取续滤液,即得。

测定法分密吸取上述两种对照品溶液与供试品溶液各20μl,注入液相色谱仪,测定,即得。

该品品计算,含华蟾酥毒基(C26H34O6)和脂蟾毒配基(C24H32O4)的总量不得少于6.0%。

实用选

①治肿:蟾酥一枚,为末,以白面和如麦颗状,针破患处,以一粒纳之(《济生蟾酥

②治黄及一切恶疮:蟾酥轻粉各5克,以川乌、莲花蕊朱砂各12.5克,乳香没药各10克,麝香0.5克。上为细末,糊菀(豌)豆大。每服一,病重者二,生葱三五捣烂,包药在,热和葱送下,取汗。(《机微义》蟾酥)

③治蟾酥,职时用桑叶一小钱大,入蟾酥揉和得所,如念珠,阴干用,病势重者用二粒,轻者用一粒,著病人噙化,化后良久,用井水灌漱,再用雄黄,冷清吞下,得脏腑利数。(《急救仙蟾酥

④治发背肿毒,恶毒疗疮:蟾酥10克,血竭10克,蜗牛廿个(瓦上干,肉壳俱用),铜绿1克(与上三味同研),枯白矾5克,轻粉10克(二味同研),朱砂15克(研细,留5克为衣)。上为细末,用人乳汁,如绿豆大,朱砂为衣。捣葱二令烂,裹药三吞下,热送之。(《古今医鉴》化生

⑤治时疠毒,丹痧喉风喉痈,双单乳蛾诸症,汤不能进者;并治疔疮对口发背肠痈乳痈乳岩,一切肿毒;兼治小儿急惊喘危在顷刻:西黄7.5克,杜蟾酥1.25克(烧化),上辰砂7.5克,粗珍珠0.75克,当门子0.75克。上药共研细末,米浆为,如芥菜子大,以百草霜五分为衣,每服五、七、十不等,视病势轻重服之。(《法》

⑥治喉痹皂角草乌头各等分。研细末,用蟾酥为小(小豆大)。每研一,点患处。(《吉林草药》)

⑦治疮疡焮肿木硬:蟾酥麝香各5克。各同研极细,以儿乳汁调如泥,入磁盛,干,不妨,每用少许于肿处,更以膏药之,毒自出,不能为疮,虽有疮亦轻。(《素问病机保命集》针头

⑧治一切恶疮:蟾酥、干胭脂、轻粉朱砂穿山甲各10克,百草霜不问多少。上为细末,如黄米大。

每服五、七,加至八、九,用葱一,刀剖,将药包裹在里,用生丝线缚,文武烧葱熟,将葱带药,嚼碎温服,用衣服盖之,汗出为效。(《普济蟾酥托里

⑨治初起,木肿作痛,皮色不红者:5克,蝎尾20克。甲蜈蚣藤黄雄黄乳香没药川乌各10克,草乌5克,银朱10克,麝香1.5克。研极细末,掺膏药贴。(《药籨启秘》蟾酥

⑩治瘰疬:蟾酥如大豆许,丁香十五枚,水石些少(),巴豆五粒,食面些少。上各另研,和作一处,再研,炼蜜为绿豆大。每用一或二、三,纳入针窍中。如脓未尽,再用数,以脓尽为度。(《医正传》蟾酥膏)

⑾治肿毒:蟾酥石灰等分。和匀成小饼,贴疮头上,以膏盖之即破。(《验广集》蟾灵膏

⑿ 治牙痛蟾酥(汤浸,研)。上药和研为如麻子大,每用一。以绵裹于痛处咬之,有涎即吐却。(《圣惠》)

⒀治蛀诸疼痛:蟾酥少许,巴豆去油,研如泥)、杏仁(烧焦)。上共研如泥,以绵裹如粟米大。若蛀塞入蛀处,缝中,吐涎尽。(《景岳全书蟾酥膏)

⒁治伤风病:蟾酥10克(汤化为糊),干蝎()、天麻各25克。为末,绿豆大,每服一至二豆淋下。(《圣惠》)

⒂治小孩子瘦:蟾蜍眉脂,以朱砂麝香,如麻子大,空。(《药性论》)

⒃治一切齿蚀烂 口臭蟾酥轻粉研)、定粉、人中白和一钱麝香研).上件为细末.临卧 盐汤了贴药末在患处用薄纸盖之。(《杨氏家藏必胜

⒄治诸般痧:上西黄5克、蟾酥25克、 真茅术50克、 朱砂25克、 明雄黄25克、 麝香8克 、丁香25克。共为极细末水泛为 如肥芥子大。轻者一粒重者二粒 噙于底化完立愈。(《绛囊撮要》蟾酥

原生动物

中华大蟾蜍

体长一般在10cm以上,体粗壮,头宽大于头长,棱显着;孔近端;眼间大于间;鼓膜明显,无犁骨齿,上下颌亦无齿。前技长而粗壮,指、略扁,指侧微有缘膜而无蹼,指长顺序3、1、4、2,指关节多成对,常突2,外侧者大。后肢粗壮而短胫关节前达肩部,左右跟部不相遇,侧有缘膜,蹼常发达,长而大,外突小而。皮肤极粗糙,头部较平滑,两侧有大而长的后膜,其余部分满布大小不等的,排列较规则的为头的之瘰,斜排列几与后腺平。此外,沿体侧之瘰排列亦较规则,胫部之瘰更大,个标本有不明显这褶,面皮肤不光滑,有小色亦异颇大,生殖季雄性面多为黑绿色,体侧有浅色的斑纹;雌性面色较浅,瘰黄色,有时自眼后沿体侧有斜黑色纵斑,面乳黄色,有棕色黑色纹。雄性个体较小,侧三指有黑色婚垫,无声囊。

黑眶蟾蜍

体长7-10cm,雄性略小;头高,头宽大于头长;棱明显,孔近端,眼间大于鼓膜大,无犁骨齿,上下颌均无齿后端无缺刻。头部沿棱、眼眶上缘、鼓膜前缘及上下颌缘有十分明显的黑色质棱或黑色线。头部显然下凹,皮肤与头紧密相连。前肢细长;指、略扁,末端色黑;指长序为3、1、4、2;指关节多成对外常突大,侧者略小,均为棕色,后肢短,胫关节前达肩后,左右跟部不相遇;足短于胫;侧有缘膜,相连成半蹼,关节不明显;突略大于外突。皮肤极粗糙,除头部无外,其余布满大小不等之粒,粒上有黑点或刺;头两侧为长腺;近中线由头后至部有2纵排列较规则的大粒。体大的黑眶蟾蜍面满布小棘。生活时体色变异较大,一般为黄棕色略具棕红色斑纹。雄性第1、2指基部侧有黑色婚垫,有单声囊。

成药制品

救心丸【药品称】

通用称:

拼音全码:JiuXinWan

要成份】牛黄蟾酥人参鹿茸末、羚羊角末、猪胆珍珠冰片

【性 状】为黑褐色微,具有特异香,味微苦,有麻感。

【适应症/功能治】益、强止痛。治:气虚瘀型冠病、绞痛、陈旧型梗塞、功能不全等起的痛、胸闷心悸、眩晕等症状;另外,对高原缺氧症、剧烈运动和短暂不足等起的晕厥也有疗效。

【规格型号】20s

【用法用量】成人:轻、中度症状者,每次2粒,每日3次;重症者,酌情增量至每次4粒,每日3次,每日用量12粒为限。 早、晚饭后及睡前用温水送服。

【不良反应】在临床研究中发现个病人服药后出现口干头晕腹泻部轻度不适、心慌等。

忌】患消化道溃疡、慢性结肠炎者忌用。

【注意事项】请勿与洋地黄药同时服用。

华蟾素

华蟾素口服液CAS:470-37-1

:Cinobufagin std

分子式:C26H34O6

成分:干蟾皮提取物

性状:该品为黄色或橙黄色的澄清液体;腥,味咸。

功能治:解毒,消肿,止痛。用于毒壅聚所致的中、晚期肿慢性乙型炎等症,请在医生指导下使用。

用法用量:服,一次10~20ml(1~2支),一日3次,或遵医嘱。

忌:避免与剧烈兴奋心脏药物配伍。

注意事项:沉淀物无妨,摇匀后服。

规格:每支10ml

贮藏:密封,避光,置阴凉干处。

汉语拼音:Lioushen Wan

要成份 :人工麝香等6味。

性状:该品为黑色有光泽的小水;味辛辣。

功能治:清凉解毒,消炎止痛。用于丹痧咽喉肿痛。喉风喉痈,单双乳蛾,小儿热疖、疗,乳痈发背肿毒。

用法用量:服一日三次,温水吞服;一岁每次服一粒,二岁每次服2粒,三岁每次服3~4粒,四至八岁每次服5~6粒,九岁至十岁每次服用8~9粒,成年每次服十粒。另可外在皮肤红肿处,以十数粒,用冷水或米少许,盛食匙中化搽四周,每日数次常保潮润,直至肿退为止。如红肿即将出脓或已穿烂,切勿再

忌:孕妇及对该品过敏用。

注意事项:1.过敏体质者慎用。

2.药品性状发生改变时止使用。

3.儿童应遵医嘱,且必须在成人监护下使用。

4.请将此药品放在儿童不能接触的地

六灵解毒

【成份】人工牛黄珍珠石菖蒲等药味加工制成的微

【性状】本品为黑色;味辛辣。

【功能治】清热解毒,消肿止痛。用于丹痧咽喉肿痛,喉风痛,单双乳蛾,小儿热疖,疔疮乳痈发背肿毒。

【规格】每瓶装30粒。

【用法用量】服,一岁一次l粒,四至八岁一次5~6粒,成人一次10粒,一日3次。外用,可取数粒用水或米化水外,如红肿已将出脓或穿烂,切勿再

【不良反应】尚不明确。

忌】尚不明确。

【注意事项】孕妇忌服。

六灵

六灵丸【成份】人工牛黄、人工麝香珍珠(制)、冰片雄黄蟾酥

【性状】本品为黑色的包衣微芳香,味微辛、麻。

【规格】每100重0.3g。

【用法用量】含服。一次5~10,一日 1~2次。小儿酌减,或遵医嘱;外用。以白,搽于患处。

【不良反应】尚不明确。

忌】孕妇忌服。

【注意事项】

1、皮肤破损,切勿搽用。

2、本品含有雄黄蟾酥有毒药物,不宜长期使用,外用不可入眼。

生力雄

成份:人参鹿茸淫羊藿韭菜子、蛇床子蜻蜓、蚕蛾、马钱子(烫)、蟾酥咖啡因。

性状:本品为容物为深褐色粒(素),久贮后表面有白色针状结晶析出;味微苦、腥。

功能治:补壮阳,益。用于亏损,性欲减退阳痿早泄,夜尿频多,膝酸软,畏寒肢冷,白发脱发等症。

规格:每粒装0.32g(素)。

用法用量:服,一次3~5粒,一日3次。

注意事项:感冒患者忌服。

药理毒理:1、对性腺功能的影响:本品能明显促进性腺分泌雄性激素,提高体酮浓度,促进男性性器官和第二性征发育,刺激精子生成和液分泌,增加性欲,增强性功能。

2、对上腺皮质功能的影响:本品能使尿中17-羟值恢复正常,改善垂体-上腺皮质功能,促进上腺皮质激素生成,提高机体抗疲劳能力和对恶劣环境(如冷、高温、缺氧等)的适应能力。

3、对中枢神经系统的影响:本品对中枢神经呈双向调作用,既能兴奋中枢神经,振奋精神,消除疲劳,又能抑制过度亢奋的中枢神经,起到镇静与改善睡眠的作用。

4、对免疫功能的影响:本品能增强巨噬细胞吞噬活性,增加T淋巴细胞百分比,提高淋巴细胞转化率,对特异性免疫及非特异性免疫均有较好的促进作用。

5、对机体代谢的影响:本品能使浆cAMP含量明显上升,并促进核酸与蛋白质成代谢,使肉发达,骼健壮。

嫦娥加丽

【药品称】

通用称:嫦娥加丽

拼音全码:changEJiaLiWan

要成份】人参当归川芎丹参赤芍淫羊藿韭菜子,蛇床子,薏苡仁,蟾酥等。

【性 状】本品为容物为深褐色(素)或红、绿、自三色(包衣)小粒;味甜、微苦、辛。

【适应症/功能治】补,养,调赞育。用于肾阳虚损,更年期综症,月经紊乱,痛经,功能性不孕症,性欲减退等症。

【规格型号】0.34g*36s

【用法用量】服,一次4粒,一日3次,2~3个月为一疗程。

【不良反应】尚不明确。

忌】感冒患者忌服本品。

【注意事项】孕妇及肾阴虚者忌服。服药期间若恿感冒应暂停服,痊愈后可继续服用;若出现口干便秘等不适现象,可酌减用量或多饮水,症状消失后仍可服用。

【药物相互作用】如与其他药物同用可能发生相互作用,详情请咨询医师或药师。

麝香

【药品称】

通用称:麝香

拼音全码:ZuoXiangBaoXinWan

要成份】人工麝香人参提取物、人工牛黄肉桂苏合香蟾酥冰片.

【性 状】本品为黑褐色有光泽的水,破碎后断面为棕黄色;味苦、辛凉,有麻感。

【适应症/功能治】芳香温通,益。用于气滞瘀所致的胸痹,症见前区疼痛、固定不移;所致的绞痛、梗死见上述候者。

【规格型号】42s

【用法用量】服。一次1~2,一日3次;或症状发作时服用。

【不良反应】本品下含服者偶有麻感。

忌】孕妇及对本品过敏用。

【注意事项】

1、过敏体质者慎用。

2、药品性状发生改变时止使用。

3、请将此药品放在儿童不能接触的地

心宝丸【药品称】

通用称:

拼音全码:XinBaoWan

要成份】洋金花人参肉桂附子鹿茸冰片、人工麝香三七蟾酥

【性 状】本品为黑色的小,除去包衣显棕褐色香,味甘、微苦、有麻感。

【功能治】温补,益助阳,活。用于治疗肾阳虚,瘀阻起的慢性功能不全;窦房结功能不全起的动过缓、病窦综症及缺心脏起的绞痛及电图缺性改变。

【规格型号】60mg*20s

【用法用量】服。

1.慢性功能不全功能1、2、3级分服用:

1级:每次120mg(2),一日3次。

2级:每次240mg(4),一日3次。

3级:每次360mg(6),一日3次。

一疗程为2个月;在功能正常后改为日维持量60~120mg(1~2)。

2.病窦综症病情严重者一次300~600mg(5~10),一日3次,疗程为3~6个月。

3.其他律失常(期外收缩)及房颤,绞痛一次120~240mg(2~4),一日3次,一疗程为1~2个月。

【不良反应】尚不明确。

忌】尚不明确。

【注意事项】阴虚热、肝阳上亢、痰火盛者以及孕妇、青光眼患者忌服。服药后如觉口干者,可饮淡盐水或每日用生地10g水送饮。运动员慎用。

【药物相互作用】尚不明确。

活心丸【药品称】

通用称:

拼音全码:HuoXinWan

要成份】灵芝、人工麝香熊胆红花、体外培育牛黄珍珠人参蟾酥附子冰片

【性 状】本品为黑色金黄色的包衣水,除去包衣后显黑褐色;香,味辛、麻。

【适应症/功能治】益,温胸痹痛,用于冠病、绞痛。

【规格型号】20mg*30s

【用法用量】服,一次1~2粒,一日1~3次,或遵医嘱。

【不良反应】尚不明确。

忌】尚不明确。

【注意事项】本品可子宫平滑收缩,妇女期及孕妇慎用。

现代研究

要成分

蟾酥中含有大量的蟾蜍毒素类物质,该类物质均有强活性,在化上属甾族化物(Steroids),其C17上再接一α-吡喃酮基,则凡具有此种架的物质,总蟾蜍二烯酯(Bufadienolide),是蟾蜍浆液、蟾酥要有效成分.蟾酥中所含的蟾蜍二烯酯有: 蟾蜍它灵(Bufotalin)、华蟾蜍(Cinobufagin)、华蟾蜍它灵(Cinobufotalin)、蟾蜍灵(Bufalin)、远华蟾蜍(Telocinobufagin)、日本蟾蜍它灵(Gamabufotalin,亦日本蟾蜍甙元Gamabufo- genin)、去乙酰华蟾蜍它灵(Desacetyl cinobufotalin)、惹斯蟾蜍甙元(Resibufogenin)、华蟾蜍它里定(Cinobufotalidin)、蟾蜍它里宁(Bufotalinin)、华蟾蜍醇(Cinobufaginol)、沙蟾蜍(Arenobufagin)、异沙蟾蜍(Bufarenogin)、去乙酰华蟾蜍(Desacetyl cinobufagin)、去乙酰蟾蜍它灵(Desacetyl bufotalin)、蟾蜍它里定(Bufotalidin,即嚏草甙元Hellebrigenin)、惹斯蟾蜍(Resibufagin)等. 中国蟾蜍蟾酥中分出的华蟾蜍毒素(Cinobu- fotoxin),酸解后产生华蟾蜍、辛二酸(Suberic acid)和氨酸.辛二酸可与蟾蜍甙元结.从蟾酥中曾分离华蟾蜍、惹斯蟾蜍甙元、蟾蜍灵和日本蟾蜍它灵的3-辛二酸酯。

蟾蜍浆液及蟾酥中的甙元,都是有强烈药理作用的甾族化物,然浆液及蟾酥中尚有不少的无甚药理作用的甾族化物,如甾醇(Cholesterol)、7α-羟基甾醇(7α-Hydroxy- cholesterol)、β-谷甾醇(β-Sitosterol)、菜油甾醇(Campesterol).通常它们亦与蟾蜍甙元称为蟾蜍甾族化物(Bufosteroids).

蟾蜍浆液及蟾酥中尚含有一定药理作用的吲哚系碱类成分,如5-羟色胺(Serotonine)、蟾蜍色胺(Bufotenine)、华蟾蜍色胺(Cinobufotenine)、蟾蜍特尼定(Bufotenidine)、蟾蜍硫堇(Bufothionine)、去氢蟾蜍色胺(Dehydrobufo- tenine)、色胺(Try ptamine)。

此外,蟾蜍还含有上腺素(Adrenaline)、γ-氨基丁酸(γ-Aminobutyric acid)、辛二酸.从蟾酥中还分出吗啡(Morphine)。

理化鉴

(1)该品断面沾水,即呈乳白色隆起。

(2) 取该品粉末0.1g,加甲醇5ml ,浸泡1小时,滤过,滤液加对二甲氨基苯甲醛固体少量,滴加硫酸数滴,即显蓝紫色。

(3)取该品粉末0.1g,加氯仿5ml ,浸泡1 小时,滤过,滤液干,残渣加酐少量使溶解,滴加硫酸,初显蓝紫色,渐变为蓝绿色。

(4)取该品粉末0.2g,加乙醇10ml,加热回流30分钟,滤过,滤液置10ml量瓶中,加乙醇至刻度,作为供试品溶液。另取蟾酥对照药材0.2g,同法制成对照药材溶液。再取脂蟾毒配基及华蟾酥毒基对照品,加乙醇分制成每1ml 含1mg 的溶液,作为对照品溶液。照薄层色谱法(附录ⅥB)试验,吸取上述4 种溶液各10μl ,分点于同一硅G薄层上,以环己烷-氯仿-丙酮(4:3:3)为展,展,取出,晾干,喷以10%硫酸乙醇溶液,加热至斑点显色清晰。供试品色谱中,在与对照品色谱相应的位置上,显相同色的斑点;在与对照品色谱相应的位置上,显相同的一个绿色及一个红色斑点。

药理作用

1、强作用

蟾蜍-样本蟾毒配基类和蟾蜍毒素类化物均有强作用,但蟾毒配基类化物作用更为明显,其化结构与强作用有一定的系。

对猫离体心脏乳头标本,蟾毒灵及日蟾毒它灵的强作用的最低有效浓度为10(-8)g/ml;脂蟾毒配基、华蟾毒的强作用的最低有效浓度为10(-7)g/ml。

华蟾毒与化蟾毒的作用相似,以适宜浓度灌注蛙,可使其停止于收缩期,给麻醉猫、狗静注射博减慢,收缩振幅变大,律不整,继而动过速而死亡;在麻醉狗所得的电图呈现P-R间期延长、室率变慢、异性律、期外收缩、束传导阻滞、T波变平或倒置,继而室性动过速,室性纤颤而死亡;认为蟾毒配基对心脏的作用系通过迷走神经中枢或末梢,并可直接作用于,与洋地黄相比,可能因无糖基存在,蟾毒配基与蟾毒的强作用较弱并缺乏持久性,因此无积蓄作用,亦有报告氨酸能延长其强作用。

的强作用提示,它能加强功能,随着量的变化而呈现反向转向的调效应,对改善局部组织和修复是有益的。

实验明,蟾毒配基及蟾毒的强作用要表现在增大收缩力,增加博出量,减低率,消除水肿与呼吸道困难。在日本要作为呼吸兴奋用于临床,而在中国以兴奋呼吸、升压药物用于临床。它增强收缩力的作用不是反射性的,而是直接作用于细胞的结果,多数认为蟾毒配基能加强收缩力是由于蟾毒配基抑制细胞膜上的Na+-K+-ATP酶,从而使细胞的Na+浓度相对增高,钙离子则通过Na+-Ca2+交换而进入细胞、结果使收缩力加大。

亦有实验明,蟾酥能增加人体单核白细胞的环磷腺苷的水平,而由于环磷腺甙的增加,提高磷酸化酶激酶的活性,在磷酸化酶激酶的作用下,使无活性的磷酸化酶b转变成有活性的磷酸化酶a,因此促进糖元分解,促使产生更多的ATP。ATP作为收缩的原动力,使充分发挥作用。

2、对呼吸、压的作用

蟾蜍灵、华蟾蜍、惹斯蟾蜍甙元、华蟾蜍它灵及日本蟾蜍它灵静注射(0.05毫克/公斤),均可起麻醉兔的呼吸兴奋和压上升。呼吸兴奋是中枢性的。惹斯蟾蜍甙元除对兔外,对猫也能兴奋呼吸,其作用比尼可刹米、戊四氮、洛贝林等还强,并能拮抗吗啡呼吸抑制。它们升压的作用以蟾蜍灵最强,其次为华蟾蜍、惹斯蟾蜍甙元、华蟾蜍它灵,而以日本蟾蜍它灵最差。惹斯蟾蜍甙元的升压作用要是末梢性的,但也有中枢性成分。正常人静注射蟾蜍它灵0.25~0.5毫克,升高收缩压而不影响舒张压,说明要由于心脏兴奋。在麻醉狗,还可看到在压上升时管收缩,此作用不受上腺素阻断的影响。蟾蜍色胺与上者不同,它能上腺素释放,且使动物对上腺素更加敏感。蟾蜍特尼定与它相似;但由于其毒性很强,超过5微克/公斤即可起兔压下降。在蛙脊髓猫、竖毛轴素反射、离体兔肠标本上,均可明它有烟碱样作用,而且比烟碱本身还强。华蟾蜍色胺能兴奋神经,故能升高麻醉猫及去狗的压。

3、 对Na+、K+ -ATP酶抑制作用

蟾蜍皮肤分泌液对Na+、K+ -ATP酶有强烈的抑制作用,这是由于Na+ K+ -ATP酶位于细胞膜上,Na+在膜侧与酶结,促进酶与ATP反应、使酶在膜侧磷酸化,这时酶产生构象变化,与钠结的部位转向膜外侧;磷酸化的酶对Na+亲和力降低,而对K+亲和力增高,因而在膜外侧释放Na+,而与K+结:K+与磷酸化的酶结后,促进酶的磷酸化,因而酶的构象又产生变化,与K+结的部位转向膜侧,使K+在膜侧被释放。这样,在Na+、K+、Mg2+的参与下,Na+被排出,K+被带入细胞,其反应可以表示如下:ATP+酶Na+、Mg2+酶-p+ADP;酶-P+H2O K+、Mg2+ 酶+Pi而蟾蜍皮肤的分泌液对Na+、K+ -ATP酶的作用在于酶的磷酸化中间物(酶-P),其分泌液中的蟾毒配基或蟾蜍毒素类化物与K+竞争性与酶-P结,而酶-P与蟾毒配基或蟾蜍毒素结后,不再与K+结,因而使酶-P稳定,不易水解,使Na+、K+ -ATP酶不能发挥正常的作用,其活性受到抑制。用蟾毒配基和蟾蜍毒素对肠的Na+、K+ -ATP酶的抑制作用进了实验。此外,除强作用外,蟾酥的表面麻醉作用的机理也可能与它们抑制Na+、K+ -ATP酶有

4、对中枢神经系统的兴奋作用

蟾酥-药用蟾酥在短暂的降压之后压升高,实验明,短暂降压作用是由于对迷走神经的兴奋,而升压作用则系直接作用于。脂蟾毒配基、蟾毒灵及华蟾毒等都具有显著的呼吸兴奋和升压等中枢兴奋作用,其中尤以脂蟾毒配基临床上已作为呼吸兴奋使用,商品Respigon。脂蟾毒配基对小的半数惊厥量(CD50)及半数致死量分为10.52mg/kg及20.80mg/kg(LD/CD=1.98),脂蟾毒配基的LD/CD值比其它呼吸兴奋尼可刹米、戊四氮及山梗菜碱等为大。脂蟾毒配基对病人的呼吸中抠及管运动中枢有直接的兴奋作用,还有强、升压,且作用迅速持久,临床上用于中毒、溺水、昏迷起的呼吸衰竭休克呼吸困难气逆等。

5、升压作用

以前认为蟾酥的升压作用要来自于蟾酥的强作用,即对心脏的直接作用,蟾酥的升压作用要来自于周围管的收缩,部分来自它的强作用。从蟾毒色胺静注射能提升压,局部应用时对管无收缩作用这一点来看,说明其作用是通过儿茶酚胺的释放来实现的。另有实验表明,蟾酥山莨菪碱适当用,管阻力基本不变,压仍然升高,同时才可使压变大。提示升压作用除管因素外,还可能与每搏输出量有

6、局麻作用

蟾酥及所含成分有局麻作用80%蟾酥醇提物有表面麻醉作用,在兔角膜及人试验,作用比狄卡因慢而持久,其中以蟾毒灵局麻作用最强,较可卡因大30~60倍,且无刺激作用,华蟾毒及华蟾毒它灵约为蟾毒灵的1/6;日蟾毒它灵约为1/20。0.1-0.5%华蟾毒溶液局部应用能头麻木;其局麻作用点可能为感觉神经末梢感受器,对神经纤维作用很弱,不饱和酯环的存在和C3位的羟基对局麻似是必需的。蟾酥表面麻醉的最低有效浓度为0.5%,其麻醉时间比同浓度的狄卡因强1倍。局麻作用机理与细胞的缓慢除极和释放乙酰碱的机理有

7、抗肿与抗辐射作用

蟾毒酯类物质对小肉瘤180、兔BP、子宫颈癌14、腹水肝癌等均有抑制作用。在机体能抑制人的颧上下颌未分化癌、间皮癌、胃癌肉瘤等肿细胞的呼吸。延长患原细胞腹水癌和肝癌的生存期,试管中对病细胞有抑制作用。据实验报告,华蟾素对动物移植性肿有抑制作用,尤其是对小鼠肝癌有较明显的抑制作用。蟾酥能不同程度地防治化疗和放疗起的白细胞下降,对已下降者应用蟾酥可回升,且不再下降。蟾酥具有类似上腺素作用,能增强机体对放疗和化疗的耐受力,对X线局部照射有保护作用,可能是该品抗肿的重要机制之一。蟾毒配基的抗肿癌作用,以嚏草甙元-3酸对大W256抑制率达75%,但治疗指数低;利用美兰氏试管法与细胞呼吸器法,研究了蟾酥蟾皮对体外病细胞的作用,观察到能抑制糖酵解和细胞呼吸过程。另有报道从植物分离出与蟾毒结构相似的强甙和甙元对Hala-S3肿细胞和乌本甙对艾氏腹水癌有抑制作用,这种抗肿作用认为是抑制Na+ -K+ -ATP酶使细胞K浓度下降,从而不能维持核酸成所必需的K浓度所致。有人通过溶血空斑成细胞(PFC)试验,E-成细胞(E-RFC)试验,聚集IgG抑制E一RFC恢复试验以及单核、巨噬细胞吞噬功能试验,发现蟾酥具有增高小脾脏溶血空斑成细胞(PFC)活性率,促进巨噬功能以及增高清溶菌酶浓度等作用。此种增加B细胞作用,可能是蟾酥抗肿的重要机制。蟾酥水溶性总成分,体外培养下对恶性神经细胞1μg/ml浓度时仍有抑制作用。10μg/ml浓度以上对中国金仓恶性转化细胞系(BHLB4)有明显抑制作用。1μg/ml在初加入时对BHLB4细胞有抑制作用,但很快BHLB4细胞就适应生长。急性毒性试验半数致死量为60.71mg,无刺激性,不溶血,亚急性毒性试验未见病变。认为该品可能通过人体必需微量元素及肽类而起作用。该品优于全蟾酥及其脂溶性成分,安全无毒。在临床上对抗炎、抗结核、抗癌面起到明显疗效,可代替全蟾酥

8、抗炎作用

蟾酥甾醇类物质能抑制管通透性,对金黄葡萄球菌和甲型溶血性链球菌感染的家兔,皮下注射蟾酥注射液9mg/kg能阻止病灶扩,使周围红肿消退,抑菌效果明显、迅速,对一些抗生素不敏感或对抗生素已产生耐药性的化脓性疾患,该品亦有抑制效果。用甲醛液滤纸法观察到蟾酥有抑制肉成的效果,其皮下注射的半效抑制量(ID50)为159mg/kg,氢化可的松的ID50为35.7mg/kg 对受酸刺激的组织管通透性亢进有抑制作用。强配糖体可使管收缩,故对烧伤其它创伤,与抗感染药用,可收到良好的抗炎效果。并能抑制毛细管通透性增高,减少炎性渗出,有益于消除肿胀,是否与兴奋垂体。上腺皮质系统而改善其功能有,尚需进一步研究。另据报告,蟾酥能激活小腔游走巨噬细胞,提高其吞噬能力,已知被激活的巨噬细胞和处理抗原,又能直接杀死细菌和抑制细菌生长

9、对平滑的作用

蟾酥能收缩冠状动脉管,减少冠流量,能兴奋肠管平滑,使其收缩振幅增大,频率加快,阿托平与吗啡可对抗此种作用;蟾毒类(Bufagins)和水溶性吲哚胺类化物能兴奋兔、豚离体肠管和子宫平滑,用国产蟾酥作抗炎试验时,曾使孕兔流产蟾酥水提液对豚在体和离体气管均呈收缩作用,但蟾蜍季胺对狗气管无影响。蟾蜍甙元能使横纹兴奋,蟾蜍灵能部分的桔抗镁离子的神经阻断作用,蟾蜍特尼定起硅收缩作用的强度,出现膜电位的改变,故为直接作用。

10、对的影响

体外实验说明,蟾酥可使纤维蛋白原液的凝固时间延长,其抗凝作用与尿激酶类似,可使纤维蛋白溶酶活性化,从而增加冠状动脉灌流量。蟾酥成导致的冠状管狭窄而起的梗塞等缺心脏障碍,能增加养性流量,改善微环,增加供氧。蟾酥和毒毛旋花子甙K均能增进麻醉犬的收缩力及作用时间,在给药早期,蟾酥组中各项参数上升率比毒K组明显提高,结果提示蟾酥具有双重正性变力效应。实验结果表明,蟾酥对急性有一定保护作用,故可用于栓诱发的缺心脏障碍的预防和治疗。

11、抗病原微生物

实验报告甾醇类物质能抑制管通透性,对金黄葡萄球菌和甲型溶血性链球菌感染的家兔,皮下注射蟾酥注射液能阻止病灶扩,对受酸刺激的组织管通透性亢进有抑制作用。

12、抗内毒休克

以大大肠杆菌内毒素粗制品注入狗静造成内毒休克蟾酥山莨菪碱均有一定的抗休克作用,二者用(蟾山液)可使疗效明显提高。蟾山液的疗效可能系两者其同作用、从而较好地抑制、减少纤维连结素消耗和改善液流变性及红细胞膜功能。由表5可知,在内毒素注后1-6小时三个实验组对动脉压均有较好的恢复作用;但至9小时后仅有蟾山液组明显地高于盐水组(P<0.05)。据家兔与狗内毒休克实验,无论从动物存活率、存活时间、输液滴药后动脉压维持程度以及动脉流速度来看,都是蟾山液的疗效优于单纯蟾酥或单纯山莨菪碱与对照组比较,差异显著(P<0.05)。蟾酥内毒休克犬的纤维素与总补体的含量有明显影响。发现内毒休克犬存活时间与纤维素的基础水平具有非常显著意义,内毒素注射后10小时纤维素,总补体含量均减少,其中纤维素减少程度,与空白对照之间差异有显著意义。

13、对免疫功能的影响

动物实验明,蟾酥具有增高小脾脏溶血空斑成细胞(PFC)活性率,促进巨噬细胞吞噬功能以及增高清溶菌酶浓度的作用。对细胞免疫皮试、巨噬细胞活力测定、玫瑰结试验、淋巴细胞转化率均有不同程度提高。蟾酥水溶性总成分的单体分高及其免疫药理和分子生物的研究,有增强网状皮系统吞噬功能,提高机体的非特异性免疫的作用。

蟾酥具有类似免疫或提高免疫功能的作用,可能在于整个机体功能的调,表明该品抗结核机制似与通过细胞免疫调。但清免疫球蛋白G及M含量变化无明显规律性。

14、镇咳作用

据动物实验,预先皮下注射蟾蜍色胺,对5-羟色胺喷雾起的豚气管痉挛有明显保护作用。对于蛋清致敏的豚离体子宫回肠蟾蜍色胺有抗过敏作用。蟾酥对小白二氧化硫所致的实验性咳嗽,有镇咳作用,但祛效果较差。

15、对聚集功能的影响

给实验性家兔IP蟾酥,盐水组注入前后微量分析试与标准均无明显改变(P>0.05),但蟾酥注入后较注入前差异具有显著差异(P<0.05),并且最大聚集抑制率和聚集速度抑制率都是蟾酥组高于盐水组。这说明蟾酥聚集程度与速度均有抑制作用。国外有报道蟾酥能减轻弥漫性发生,或许也与聚集释放受到抑制有

16、吸收与排泄

蟾蜍类强成分(蟾蜍它灵、去乙基蟾蜍它灵)服容易吸收(口腔粘膜及中也能吸收)。作用的出观与消失都较洋地黄快,蓄积性很少。猫给予与静注射的致死量的比为4:1。蟾蜍特尼定在体的解毒相当快,蟾蜍灵的作用(起房室阻断)比洋地黄毒甙消失得快,惹斯蟾蜍甙元则更快。

临床应用

1、治疗力衰竭:以蟾酥4~8毫克(装囊),饭后用冷水送服,日服2~3次。治疗2~3级力衰竭病人13例,其中12例均于用药后2~48小时症状、体征有所改善。计搏减缓者12例,利尿作用显著者4例,水肿消失者6例,肿大缩小者6例,12例湿性罗音皆有改善,二联及奔马律用药后消失;2例房纤颤1例消失,1例无变化。毒性反应为上部不适、恶心呕吐粘膜刺激现象,减小量后皆得控制。临床实践明,蟾酥之强作用,与洋地黄相似,其优点是无蓄积作用,作用快,利尿作用较洋地黄显着。

2、治疗化脓性感染:用蟾酥水溶性总成分注射液10~20mg注,每日2次,小儿酌减。临床观察250例,计急性扁体炎72例,各种脓肿62例,疖、34例,急性乳腺炎18例,急性淋巴管淋巴结炎14例,冠周炎及周炎12例,脓疤病9例,其他化脓性炎症29例。临床症状除局部红、肿、热、痛及机能障碍外,伴有恶寒发热、全身不适138例,其中体温38~39℃者105例,38℃以下者33例。疗效:痊愈(临床 症状、体征消失,白细胞及中性粒细胞正常)204例,好转(症状及体征减轻,白细胞及中性粒细胞有改善)29例,无效17例,总有效率为93.2%,疗程最短1日,最长21日。

3、治疗关节结核及慢性骨髓炎瘘孔:

1)蟾酥每日3次,每次5毫克,饭后服用,连服至瘘孔锁后再巩固1~2个月。服药期间,除个病人出现轻度恶心外,很少出现副作用。共治关节结核瘘孔14例,治愈6例,瘘孔呈凹锁,X线检查,提示病稳定;有效5例,瘘孔缩小,脓液减少,体温下降;无效3例。

2)采用服(同上法)加瘘孔滴入法。用0.1%蟾酥液向瘘孔每日或隔日滴入1次,2个月为一疗程。少数有死骨的病灶,需用锐匙搔爬,取出死骨。共治关节结核瘘孔59例,治愈39例,有效18例,无效2例;治疗慢性骨髓炎瘘孔16例,治愈12例,有效3例,无效1例。治愈时间短者7~8天,长者3~4个月,一般在1~2月即能获得临床治愈。病程长短对疗效无明显影响,而病灶死骨的存在则明显影响疗效。

4、治疗结核等结核病

1)用蟾酥水溶性总成分注射液每日20~40mg(含新鲜蟾酥20~40mg),分1~2次注,3个月为1疗程。临床观察用药1疗程54例,有效率68.5%痊显率24.1%;持续用药2疗程47例,有效率72.3%,痊显率42.6%;持续用药3疗程18例,有效率72.2%,痊显率61.1%。未见明显副作用,仅少数患者于用药3~4日,偶有一过性恶寒感,但继续用药数日后可不再出现。注时局部除有轻微短暂疼痛外,吸收良好,长期使用不产生硬结。

2)也有用蟾酥水溶性总成分注射液每日16~20mg注,3个月为1疗程,持续1~3个疗程不等,临床用于治疗浸润型结核26例、慢性纤维空洞型结核3例,胸膜炎1例,淋巴结核4例,结核2例,椎结核3 例,结核性骨髓炎3例,副结核1例,共计43例。总有效率达83.7%,痊愈率和显效率为46.5%。长期使用末见异常情况,安全可靠。

5、治疗恶性肿:观察27例,其中24例病理检查实,3例临床X线实;病种计有肺癌5例,肝癌4例,乳房癌3例,淋巴肉瘤3例,网状细胞肉瘤2例,何杰金氏病1例,尤文氏1例,鼻咽转移2例,喉癌1例,食管癌1例,贲门癌1例,黑色化疗后1例,盲肠癌术后再发1例,纵隔肿化疗后1例大多数病人采用2%蟾酥香油注射液肉注射,每天1~2次,每次2毫升;个采用蟾酥注射液作离子透入治疗。疗程8~26天,注射总量为30~100毫升,疗效:少数病例用药后,产生明显的利尿作用和较好的止痛作用;25例病人在综应用放射治疗或化治疗过程中,观察象有11例能提升白细胞或维持白细胞于较低水平。对肿是否具有抑制作用,尚难肯定。注射后全身反应有恶心呕吐食欲减退等;局部反应为注射部位疼痛,一般在注射后20~30分钟后出现,以注射第1针时疼痛明显,以后可逐渐减轻。如疼痛剧烈或局部发现红肿硬结时,应作对症处理。另据报道,使用20%的蟾酥软膏外,治疗皮肤痛22例,有13例临床痊愈。

6、用于表面麻醉:用1%蟾酥溶液2~3毫升作粘膜涂布,和0.5毫升局部喷雾,进部手术麻醉23例,结果明其麻醉力不低于“的卡因”,且麻醉有效期长,用药后无中枢中毒症状压、呼吸、搏等均无改变,亦无过敏现象。但缺点是对局部有一定的刺激作用,多数病人分泌物增多,部分病人打喷嚏。故腔镜检查的麻醉不宜应用。

实验研究

蟾毒灵、华蟾毒配基、脂蟾毒配基均可起多种动物压上升,蟾毒配基的升压作用与上腺素相似,也可被α-受体阻断阻断。蟾蜍色胺能上腺素释放,并使动物对上腺素的敏感性增加,脂蟾毒配基灌,对压猫具有明显的长时间的升压效应和兴奋呼吸作用。鼻腔喷射给药,对压兔具有一定升压作用。蟾酥甾体对于管平滑心脏一样,也具有增强收缩力的作用,伴随着强作用而压上升。有人认为,蟾毒配基升压作用的机制要在于它的强作用,部分由于周围管的收缩。

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